리팍시민

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리팍시민
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
(2S,16Z,18E,20S,21S,22R,23R,24R,25S,26S,27S,28E)-5,6,21,23,25-pentahydroxy-27-methoxy-2,4,11,16,20,22,24,26-octamethyl-2,7-(epoxypentadeca-[1,11,13]trienimino)benzofuro
[4,5-e]pyrido[1,2-a]-benzimida-zole-1,15(2H)-dione,25-acetate
식별 정보
CAS 등록번호 80621-81-4
ATC 코드 A07AA11 D06AX11, QG51AA06, QJ51XX01
PubChem 6436173
드러그뱅크 DB01220
ChemSpider 10482302
화학적 성질
화학식 C43H51N3O11 
분자량 785.9 g/mol
물리적 성질
녹는점 200–205 °C (392–401 °F) (dec.)
약동학 정보
생체적합성 < 0.4%
동등생물의약품 ?
약물 대사 간
생물학적 반감기 6시간
배출 대변 (97%)
처방 주의사항
임부투여안전성 B1(오스트레일리아) ?(미국)
법적 상태
투여 방법 경구 투여

리팍시민은 주로 여행자 설사 치료에 사용되는 리파마이신 계열의 비흡수성 광범위 항생제이다. 1987년 이탈리아에서 승인된 이후 과민성 대장 증후군, 간성 뇌증과 같은 위장병 치료에 대해 30여 개 국가에서 허가를 받았다. 감수성이 있는 박테리아의 RNA 중합효소에 결합하여 RNA 합성을 억제함으로써 작용한다. 리팍시민이 효소에 결합하면 효소의 이동을 차단하여 전사를 중지시킨다.[2]

사용[편집]

여행자 설사[편집]

리팍시민은 성인, 12세 이상의 어린이에서 대장균으로 인한 여행자 설사(물갈이)를 치료하는 데 사용된다. 설사를 일으키는 세균의 성장을 막아 여행자 설사의 치료에 도움을 준다. 그러나 리팍시민은 발열이나 혈변을 동반하는 여행자 설사를 치료하는 데에 효과가 없다.[3]

과민성 대장 증후군[편집]

리팍시민은 과민성 대장 증후군의 치료에 사용된다. 리팍시민은 소염, 항균 활성을 가지고 있으며 소화관에서 국소적으로 작용하는 비흡수성 항생제이다. 따라서 비변비형 과민성 대장 증후군의 만성 증상을 완화하는 데 효과적이다.[4] 반복된 작용 후에도 치료 활성을 유지한다고 밝혀져 있다.[5][6] 특히 소장 세균의 과증식이 사람의 과민성 대장 증후군와 관련된 것으로 의심되는 경우에 잘 작용한다. 복통, 헛배부름, 배부품, 대변 점도를 포함한 전반적인 과민성 대장 증후군 증상을 완화 또는 개선시킬 수 있다. 단점은 증상의 재발 방지를 위해 반복된 작용, 곧 반복 투여가 필요할 수 있다.[6][7]

간성 뇌증[편집]

리팍시민은 간 질환이 있는 성인의 간성 뇌증을 예방하는 데 사용된다. 독소를 생성하고 간 질환을 악화시킬 수 있는 세균의 성장을 막아 간성 뇌증을 치료한다. 간성 뇌증에 사용 가능한 다른 치료법만큼이나 효과적인 것으로 보이며 더 빨리 작용할 수 있다.[7][8] 재발성 뇌증을 예방하는 데에 효율적이며, 치료에서 환자의 높은 만족도가 기대된다. 환자는 최소한의 부작용, 장기 완화 및 비용 측면에서 이 약에 대해 만족한다.[9] 단점은 비용이 비교적 많이 들며 락툴로오스 조합 요법을 사용하지 않고 간성 뇌증을 치료하는 것에 대한 임상 시험 근거는 부족하다.[10]

기타[편집]

다른 용도로는 감염성 설사, 소장 세균 과증식, 염증성 장 질환, 게실 질환의 치료가 있다.[11][7] 과민성 대장 증후군와의 관련 여부에 관계없이 소장 세균 과증식을 치료하는 데 효과적이다[12]. 소장 세균 과증식과 함께 발생하며 안구건조증을 나타내는 주사비에서 그 효능을 보여주었다.[13]

작용 기전[편집]

리팍시민은 세균 RNA 중합효소의 베타 소단위체에 결합하여 세균의 전사 과정을 방해한다.[7] 이로 인해 첫 번째 인산다이에스터 결합이 형성된 이후 일어나야 하는 전사의 이동 과정이 차단된다.[14] 이는 순차적으로 가스를 만들어 점막의 염증 감소, 상피의 기능 이상, 내장의 과민성 (내장통) 등을 일으킬 수 있는 세균의 수를 줄여준다. 리팍시민의 그람 양성균과 음성균, 혐기성 세균 모두에 대해 널리 작용하여 광범위 항균 활성을 가진다. 담즙산에 잘 녹으므로 항균 작용은 대부분 작은창자, 일부 큰창자에서만 발생한다.[7] 한편 세균의 구성을 바꾼다는 점 역시 과민성 장 증후군의 증상을 완화시키는 기전이라고 생각되기도 한다.[15] 또한 리팍시민은 프레그난 X 수용체를 조절하는 방식으로 장 점막에서 직접적인 항염증 효과를 가진다.[15] 그 외 리팍시민의 치료 효과를 일으키는 다른 기전으로는 장 상피에서 세균 이동의 저해, 세균의 상피세포에서의 부착 억제, 전염증성 사이토카인의 발현 감소 등이 있다.[16]

각주[편집]

  1. ↑ “Xifaxan- rifaximin tablet”. 《DailyMed》. 2019년 10월 1일. 2020년 11월 11일에 확인함. 
  2. ↑ Koo HL, DuPont HL (January 2010). “Rifaximin: a unique gastrointestinal-selective antibiotic for enteric diseases”. 《Current Opinion in Gastroenterology》 26 (1): 17–25. doi:10.1097/MOG.0b013e328333dc8d. PMC 4737517. PMID 19881343. 
  3. ↑ DuPont HL (July 2007). “Therapy for and prevention of traveler's diarrhea”. 《Clinical Infectious Diseases》. 45 Suppl 1 (Suppl 1): S78–S84. doi:10.1086/518155. PMID 17582576. 
  4. ↑ Kane JS, Ford AC (2016). “Rifaximin for the treatment of diarrhea-predominant irritable bowel syndrome”. 《Expert Review of Gastroenterology & Hepatology》 10 (4): 431–442. doi:10.1586/17474124.2016.1140571. PMID 26753693. S2CID 13607138. 
  5. ↑ Ponziani FR, Pecere S, Lopetuso L, Scaldaferri F, Cammarota G, Gasbarrini A (July 2016). “Rifaximin for the treatment of irritable bowel syndrome - a drug safety evaluation”. 《Expert Opinion on Drug Safety》 15 (7): 983–991. doi:10.1080/14740338.2016.1186639. PMID 27149541. S2CID 25426888. 
  6. ↑ 가 나 Song KH, Jung HK, Kim HJ, Koo HS, Kwon YH, Shin HD, 외. (April 2018). “Clinical Practice Guidelines for Irritable Bowel Syndrome in Korea, 2017 Revised Edition”. 《Journal of Neurogastroenterology and Motility》 24 (2): 197–215. doi:10.5056/jnm17145. PMC 5885719. PMID 29605976. 
  7. ↑ 가 나 다 라 마 Iorio N, Malik Z, Schey R (2015). “Profile of rifaximin and its potential in the treatment of irritable bowel syndrome”. 《Clinical and Experimental Gastroenterology》 8: 159–167. doi:10.2147/CEG.S67231. PMC 4467648. PMID 26089696. 
  8. ↑ Lawrence KR, Klee JA (August 2008). “Rifaximin for the treatment of hepatic encephalopathy”. 《Pharmacotherapy》 28 (8): 1019–1032. doi:10.1592/phco.28.8.1019. PMID 18657018. S2CID 25662917.  Free full text with registration at Medscape.
  9. ↑ Kimer N, Krag A, Gluud LL (March 2014). “Safety, efficacy, and patient acceptability of rifaximin for hepatic encephalopathy”. 《Patient Preference and Adherence》 8: 331–338. doi:10.2147/PPA.S41565. PMC 3964161. PMID 24672227. 
  10. ↑ Vilstrup H, Amodio P, Bajaj J, Cordoba J, Ferenci P, Mullen KD, 외. (August 2014). “Hepatic encephalopathy in chronic liver disease: 2014 Practice Guideline by the American Association for the Study of Liver Diseases and the European Association for the Study of the Liver”. 《Hepatology》 60 (2): 715–735. doi:10.1002/hep.27210. PMID 25042402. S2CID 3155213. 
  11. ↑ Piccin A, Gulotta M, di Bella S, Martingano P, Crocè LS, Giuffrè M (February 2023). “Diverticular Disease and Rifaximin: An Evidence-Based Review”. 《Antibiotics》 12 (3): 443. doi:10.3390/antibiotics12030443. PMC 10044695 |pmc= 값 확인 필요 (도움말). PMID 36978310. 
  12. ↑ Triantafyllou K, Sioulas AD, Giamarellos-Bourboulis EJ (2015). “Rifaximin: The Revolutionary Antibiotic Approach for Irritable Bowel Syndrome”. 《Mini Reviews in Medicinal Chemistry》 16 (3): 186–192. doi:10.2174/1389557515666150722105340. PMID 26202193. 
  13. ↑ Weinstock LB, Steinhoff M (May 2013). “Rosacea and small intestinal bacterial overgrowth: prevalence and response to rifaximin”. 《Journal of the American Academy of Dermatology》 68 (5): 875–876. doi:10.1016/j.jaad.2012.11.038. PMID 23602178. 
  14. ↑ “Rifaximin”. 《DrugBank》. 2017년 3월 22일. 
  15. ↑ 가 나 Pimentel M (January 2016). “Review article: potential mechanisms of action of rifaximin in the management of irritable bowel syndrome with diarrhoea”. 《Alimentary Pharmacology & Therapeutics》. 43 Suppl 1 (Suppl 1): 37–49. doi:10.1111/apt.13437. PMID 26618924. 
  16. ↑ Lee KJ (October 2015). “Pharmacologic Agents for Chronic Diarrhea”. 《Intestinal Research》 13 (4): 306–312. doi:10.5217/ir.2015.13.4.306. PMC 4641856. PMID 26576135. 
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