티프라나비르
| 파일:File:Tipranavir structure 2.svg | |
| 체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
|---|---|
| N-{3-[(1R)-1-[(2R)-6-hydroxy-4-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl]propyl]phenyl}-5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide | |
| 식별 정보 | |
| CAS 등록번호 | 174484-41-4 |
| ATC 코드 | J05AE09 |
| PubChem | 54682461 |
| 드러그뱅크 | DB00932 |
| ChemSpider | 10482313 |
| 화학적 성질 | |
| 화학식 | C31H33F3N2O5S |
| 분자량 | ? |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| 약동학 정보 | |
| 생체적합성 | ? |
| 단백질 결합 | 99.9% |
| 동등생물의약품 | ? |
| 약물 대사 | Liver |
| 생물학적 반감기 | 4.8–6 hours |
| 배출 | Feces (82.3%), urine (4.4%) |
| 처방 주의사항 | |
| 허가 정보 | |
| 임부투여안전성 | B3(오스트레일리아)C(미국) |
| 법적 상태 | |
| 투여 방법 | By mouth (soft capsules) |
티프라나비르(Tipranavir, TPV 혹은 tipranavir disodium)은 비펩타이드형 단백질분해효소 억제제(PI)로 베링거인겔하임에서 상품명 Aptivus으로 제조된다. 티프라나비르는 리토나비르ritonavir와 함께 처방되어 HIV 감염을 치료하기 위해 병용투여된다.
의학적 사용[편집]
티프라나비르는 다른 단백질 분해효소 억제제에 저항성을 보이는 바이러스의 복제를 억제하는 능력을 갖고 있으며 다른 치료제에 저항성을 보이는 환자들에게 권해진다. 티프라나비르에 저항성을 보이기 위해서는 다양한 변이가 나타나야한다[2]. 티프라나비르는 미국 식품의약국(FDA)에 2005년 7월 22일에 승인되었고, 2008년 7월 24일에 소아과에서의 사용이 승인되었다.[3]
사용금지사항 및 상호작용[편집]
티프라나비르는 오직 ritonavir와 다른 항레트로바이러스제 약물과의 병용으로만 투여되어야만하며 해당 질병에 대해 치료를 받아본 적이 없는 환자( treatment-naïve patients)들에게는 승인되지 않았다. 로피나비르와 아타자나비르와 같이, 효능이 높으며 약물 저항을 보이는 환자들을 위한 salvage 치료법에 효과적이다.
유해 효과[편집]
하지만 티프라나비르의 부작용은 매우 극심할 수 있고 이는 다른 항레트로바이러스제들보다도 심할 수 있다. 뇌내출혈, 간염, 간경변증, 저혈당, 당뇨병 등이 나타난다. 티프라나비르는 총 콜레스테롤과 총 트리글리세리드(triglyceride)를 높이는 것으로 관찰되어왔다.
Aptivus(티프라나비르의 상품명) 라벨에는 간독성과 뇌내출혈을 언급하는 검은색의 경고(boxed warning)가 있다.
참고 문헌[편집]
- ↑ “Aptivus- tipranavir capsule, liquid filled Aptivus- tipranavir solution”. 《DailyMed》. 2020년 6월 26일. 2020년 12월 2일에 확인함.
- ↑ Doyon, Louise; Tremblay, Sonia; Bourgon, Lise; Wardrop, Elizabeth; Cordingley, Michael G. (2005년 10월). “Selection and characterization of HIV-1 showing reduced susceptibility to the non-peptidic protease inhibitor tipranavir”. 《Antiviral Research》 (영어) 68 (1): 27–35. doi:10.1016/j.antiviral.2005.07.003.
- ↑ Buxeraud, Jacques; Skrzypek, Alexis (2008년 6월). “Aptivus® - tipranavir”. 《Actualités Pharmaceutiques》 47 (475): 51–54. doi:10.1016/s0515-3700(08)70197-6. ISSN 0515-3700.
외부 링크[편집]
- “Cabotegravir”. 《Drug Information Portal》. U.S. National Library of Medicine.