에피루비신
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| 체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
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| (8S,10S)-10-{[(2R,4S,5R,6S)-4-아미노-5-하이드록시-6-메틸옥산-2-일]옥시}-6,8,11-트라이하이드록시-8-(2-하이드록시아세틸)-1-메톡시-5,7,8,9,10,12-헥사하이드로테트라센-5,12-다이온 | |
| 식별 정보 | |
| CAS 등록번호 | 56420-45-2 |
| ATC 코드 | L01DB03 |
| PubChem | 41867 |
| 드러그뱅크 | DB00445 |
| ChemSpider | 38201 |
| 화학적 성질 | |
| 화학식 | C27H29NO11 |
| 분자량 | 543.525 g/mol |
| 약동학 정보 | |
| 생체적합성 | ? |
| 단백질 결합 | 77% |
| 동등생물의약품 | ? |
| 약물 대사 | 간 글루쿠론화 및 산화 |
| 생물학적 반감기 | ? |
| 배출 | 담관 및 콩팥 |
| 처방 주의사항 | |
| 임부투여안전성 | D(오스트레일리아)D(미국) |
| 법적 상태 | |
| 투여 방법 | 정맥 |
에피루비신(Epirubicin)은 화학요법에 사용되는 안트라사이클린 약물이다. 다른 약물과 함께 유방암 치료에 사용할 수 있다. 미국에서는 화이자가 엘렌스(Ellence)라는 상표명으로 시판하고 있다.
다른 안트라사이클린과 유사하게 에피루비신은 DNA 가닥을 삽입하여 작용한다. 인터칼레이션은 DNA 및 RNA 합성을 억제하는 복합체 형성을 초래한다. 또한 토포이소머라아제 II에 의한 DNA 절단을 유발하여 세포 사멸로 이어지는 메커니즘을 유발한다. 세포막과 혈장 단백질에 대한 결합은 화합물의 세포독성 효과에 관여할 수 있다. 에피루비신은 또한 세포와 DNA 손상을 일으키는 자유 라디칼을 생성한다.
에피루비신은 가장 인기 있는 안트라사이클린인 독소루비신보다 부작용이 적은 것으로 나타나 일부 화학 요법에서 선호된다. 에피루비신은 주로 유방암 및 난소암, 위암, 폐암 및 림프종에 사용된다.
작용 기전
[편집]자유라디칼(free radical, 유리기)의 생성으로 세포와 DNA에 손상을 입힌다. 또한 topoisomerase II를 활성시켜 DNA를 임의로 절단하게 한다.
모든 세포 주기에서 활성을 나타내지만 S기와 G2기에서 가장 활성화된다.[1]
부작용
[편집]일반적인 부작용으로 구역질과 탈모증이 있다.[2]
역사
[편집]에피루비신의 첫 임상 시험은 1980년에 발표되었다.[3]
각주
[편집]- ↑ Coukell AJ, Faulds D (1997). “Epirubicin. An updated review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in the management of breast cancer”. 《Drugs》 53 (3): 453–482. doi:10.2165/00003495-199753030-00008. PMID 9074845.
- ↑ “Epirubicin”. 《Drugs.com》.
- ↑ Kim SI, Choo SH (2018). 〈Chapter 19 - Intravesical Chemotherapy〉. 《Bladder Cancer》. Academic Press. 263–276쪽. doi:10.1016/B978-0-12-809939-1.00019-9.