아즈트레오남

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아즈트레오남
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
2-{[(1Z)-1-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-{[(2S,3S)-2-methyl-4-oxo-1-sulfoazetidin-3-yl]amino}-2-oxoethylidene]amino}oxy-2-methylpropanoic acid
식별 정보
CAS 등록번호 78110-38-0
ATC 코드 J01DF01
PubChem 5742832
드러그뱅크 DB00355
ChemSpider 4674940
화학적 성질
화학식 C13H17N5O8S2 
분자량 ?
SMILES eMolecules & PubChem
물리적 성질
녹는점 227 °C (441 °F) (dec.)
약동학 정보
생체적합성 100% (IM)
0.1% (쥐, 경구 투여)
불명 (인간, 경구 투여)
단백질 결합 56%
동등생물의약품 ?
약물 대사 간 (소수)
생물학적 반감기 1.7시간
배출 콩팥
처방 주의사항
임부투여안전성 B1(오스트레일리아)
법적 상태
투여 방법 정맥 주사, 근육 주사, 흡입제

아즈트레오남(Aztreonam)은 아작탐(Azactam) 등의 상품명으로 판매되는 약물로, 녹농균 같은 그람 음성균 감염을 치료하기 위해 주로 사용되는 항생제이다.[1][2] 골수염, 심내막염, 복강내감염, 폐렴, 요로감염증, 패혈증 등이 그 예시이다.[1] 정맥이나 근육 주사, 혹은 흡입을 통해 투여 가능하다.[1]

주사 투여 시 흔한 부작용에는 주사 부위 통증, 구토, 발진이 있다.[1] 흡입제의 흔한 부작용에는 천명음, 기침, 구토 등이 있다.[1] 발생 가능한 심각한 부작용에는 디피실리균 감염, 혹은 아나필락시스 같은 알레르기 반응이 있다.[1] 다른 베타-락탐 계열 항생제에 알레르기가 있는 사람이어도 아즈트레오남에 대한 알레르기 비율은 낮다.[1] 임신 중 사용은 안전하다고 여겨진다.[1] 아즈트레오남은 베타-락탐 계열 항생제 중에서도 모노박탐 계열에 속하는 항생제이다.[1] 펩티도글리칸의 교차결합을 막아 세균의 세포벽 합성을 막고, 결국 균을 사멸하게 만드는 방식으로 작용한다.[1]

미국에서 사용이 승인된 것은 1986년이다.[1] 본래 WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있었으나, 2019년부터 제거되었다.[3][4] 복제약으로 이용 가능하다.[1] 크로모박테리움 바이오라세움(Chromobacterium violaceum)에서 추출한 화학 물질에서 제조되었다.[5] 베타-락타메이스 억제제인 아비박탐과의 복합약인 아즈트레오남/아비박탐이 존재하며, 이 복합약은 호기성 그람 음성균 치료에 쓰인다.[6][7][8]

의학적 사용[편집]

아즈트레오남 분무제는 낭포성 섬유증이 합병증으로 동반된 감염 치료에 사용되며, 미국과 유럽에서 이러한 적응증으로 사용이 승인되어 있다. 오프라벨로는 낭포성 섬유증이 없는 기관지확장증, 인공호흡기 관련 폐렴, 만성 폐쇄성 폐질환(COPD), 미코박테리아 감염, 그 외에 폐 이식을 받은 환자의 치료 등에 사용되기도 한다.[9]

아즈트레오남은 녹농균을 포함한 시트로박터, 엔테로박터, 대장균, 헤모필루스, 클렙시엘라, 프로테우스, 세라티아, 프로비덴시아, 나이세리아 등 그람 음성균 전반에 강한 효과를 보이지만, 그람 양성균이나 혐기성 세균에 대한 효과는 없다.[10][11] 아래는 일부 중요 병원균에 대한 최소 저지 농도(MIC) 자료이다.[12]

녹농균 감염 시 아즈트레오남이 아베카신이나 토브라마이신과 상승작용을 보인다는 주장이 제기되기도 했다.[13]

활성 스펙트럼[편집]

아시네토박터 아니트라투스(Acinetobacter anitratus), 대장균(Escherichia coli), 녹농균(Pseudomonas aeruginosa), 프로테우스 미라빌리스(Proteus mirabilis) 등은 대부분 아즈트레오남에 감수성을 보인다. 반면 일부 포도상구균, 가령 황색포도상구균(Staphylococcus aureus), 용혈포도상구균(Staphylococcus haemolyticus), 스테노트로포모나스 말토필리아(Stenotrophomonas maltophilia)는 내성을 가진다. 한편 아에로모나스 하이드로필라(Aeromonas hydrophila), 시트로박터 코세리(Citrobacter koseri), 판토에아 아글로메란스(Pantoea agglomerans), 헤모필루스(Haemophilus), 화농성연쇄상구균(Streptococcus pyogenes) 등에서 다양한 수준의 아즈트레오남 내성이 점차 발생하는 중이다.[14]

페니실린이나 세팔로스포린 알레르기가 있는 환자여도 아즈트레오남은 안전하게 사용 가능하다. 단, 세프타지딤과 아즈트레오남은 동일한 곁사슬을 공유하기 때문에 세프타지딤에 알레르기가 있는 경우 예외적으로 사용을 피한다.[15] 또한 아즈트레오남은 이독성이나 신독성을 가지지 않으므로 아미노글리코사이드의 대안으로 자주 이용한다.[16]

투여[편집]

경구 투여 시 흡수가 잘 되지 않으므로, 정맥이나 근육으로 주사하거나 흡입제로 투여한다. 미국 식품의약국(FDA)은 흡입 제제를 낭포성 섬유증 환자의 녹농균 감염 억제 목적으로 2010년 2월 22일 사용 승인했다.[17] 캐나다와 유럽은 2009년 9월에 흡입제 사용을 조건부 승인했고,[17] 오스트레일리아는 완전 승인했다.[18]

부작용[편집]

보고된 부작용에는 주사부위반응, 발진, 드물지만 독성표피괴사가 있다. 위장관계 부작용에는 설사, 구역질, 구토 등이 나타난 바 있다. 아즈트레오남 치료 시 디피실리균 감염증이 발생 가능하지만, 그 위험성은 낮은 편이다.[19] 약물 유도성 호산구증가증이 나타날 수 있다. 아즈트레오남은 다른 대다수 베타-락탐 계열 항생제와 달리 베타-락탐 고리가 다른 고리와 합쳐져 있지 않기 때문에, 교차 반응이 적다. 따라서 페니실린이나 다른 거의 모든 세팔로스포린에 알레르기나 과민성을 보인 환자에게 아즈트레오남을 투여하는 것은 비교적 안전하다고 여겨진다.[20] 그러나 세프타지딤은 아즈트레오남과 같은 곁사슬을 가지므로, 환자가 특이적으로 세프타지딤 알레르기를 가진다면 교차반응이 나타날 가능성이 높다.[21]

작용 기전[편집]

작용 기전은 페니실린과 유사하게, 펩티도글리칸의 교차결합을 차단하여 세균의 세포벽 합성을 억제한다. 페니실린 결합 단백질-3(PBP-3)에 대한 친화성이 매우 높으며 PBP-1a에는 친화성이 약하다. 그람 양성균과 혐기성 세균의 페니실린 결합 단백질에는 잘 결합하지 못하므로 이 세균들에 대한 효과는 거의 없다.[20]

각주[편집]

  1. ↑ 가 나 다 라 마 바 사 아 자 차 카 타 “Aztreonam”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2017년 12월 8일에 확인함. 
  2. ↑ 《British national formulary : BNF 69》 69판. British Medical Association. 2015. 381쪽. ISBN 9780857111562. 
  3. ↑ World Health Organization (2019). 《Executive summary: the selection and use of essential medicines 2019: report of the 22nd WHO Expert Committee on the selection and use of essential medicines》. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325773. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.05. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  4. ↑ World Health Organization (2019). 《The selection and use of essential medicines: report of the WHO Expert Committee on Selection and Use of Essential Medicines, 2019 (including the 21st WHO Model List of Essential Medicines and the 7th WHO Model List of Essential Medicines for Children)》. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/330668. ISBN 9789241210300. ISSN 0512-3054. WHO technical report series;1021. 
  5. ↑ Yaffe SJ, Aranda JV (2010). 《Neonatal and Pediatric Pharmacology: Therapeutic Principles in Practice》. Lippincott Williams & Wilkins. 438쪽. ISBN 9780781795388. 
  6. ↑ “Pipeline”. 《AbbVie》. 2023년 11월 25일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2023년 11월 25일에 확인함. 
  7. ↑ Sader, Helio S; Castanheira, Mariana; Kimbrough, John H; Kantro, Valerie; Mendes, Rodrigo E (2023년 3월 22일). “Aztreonam/avibactam activity against a large collection of carbapenem-resistant Enterobacterales (CRE) collected in hospitals from Europe, Asia and Latin America (2019–21)”. 《JAC-Antimicrobial Resistance》 5 (2): dlad032. doi:10.1093/jacamr/dlad032. ISSN 2632-1823. PMC 10032302 |pmc= 값 확인 필요 (도움말). PMID 36968952. 
  8. ↑ Livermore, David M.; Mushtaq, Shazad; Vickers, Anna; Woodford, Neil (May 2023). “Activity of aztreonam/avibactam against metallo-β-lactamase-producing Enterobacterales from the UK: Impact of penicillin-binding protein-3 inserts and CMY-42 β-lactamase in Escherichia coli”. 《International Journal of Antimicrobial Agents》 61 (5): 106776. doi:10.1016/j.ijantimicag.2023.106776. PMID 36893810. S2CID 257428399. 
  9. ↑ Quon BS, Goss CH, Ramsey BW (March 2014). “Inhaled antibiotics for lower airway infections”. 《Annals of the American Thoracic Society》 11 (3): 425–34. doi:10.1513/annalsats.201311-395fr. PMC 4028738. PMID 24673698. 
  10. ↑ 《Mosby's Drug Consult 2006》 16판. Mosby, Inc. 2006. 
  11. ↑ “메소팜주500mg”. 《약학정보원》. 2024년 5월 12일에 확인함. 
  12. ↑ “Aztreonam Susceptibility and Minimum Inhibitory Concentration (MIC) Data” (PDF). 《toku-e.com》. 2020년 2월 3일. 
  13. ↑ Kobayashi Y, Uchida H, Kawakami Y (December 1992). “Synergy with aztreonam and arbekacin or tobramycin against Pseudomonas aeruginosa isolated from blood”. 《The Journal of Antimicrobial Chemotherapy》 30 (6): 871–2. doi:10.1093/jac/30.6.871. PMID 1289363. 
  14. ↑ “Aztreonam spectrum of bacterial susceptibility and Resistance” (PDF). 《Product Data Sheet》. toku-e.com. 2014년 3월 27일에 원본 문서 (PDF)에서 보존된 문서. 2012년 5월 15일에 확인함. 
  15. ↑ James CW, Gurk-Turner C (January 2001). “Cross-reactivity of beta-lactam antibiotics”. 《Proceedings》 14 (1): 106–107. doi:10.1080/08998280.2001.11927741. PMC 1291320. PMID 16369597. 
  16. ↑ Johnson DH, Cunha BA (1995). “Aztreonam”. 《Medical Clinics of North America》 (영어) 79 (4): 733–743. doi:10.1016/S0025-7125(16)30036-0. PMID 7791420. 
  17. ↑ 가 나 Catherine L (2010년 2월 22일). “Gilead's Inhaled Antibiotic for Lungs Wins Approval”. 《BusinessWeek》. 2010년 3월 2일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2010년 3월 5일에 확인함. 
  18. ↑ “FDA approves Gilead cystic fibrosis drug Cayston”. 《BusinessWeek》. 2010년 2월 23일. 2010년 3월 1일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2010년 3월 5일에 확인함. 
  19. ↑ Di Bella S, Sanson G, Monticelli J, Zerbato V, Principe L, Giuffrè M, Pipitone G, Luzzati R (February 2024). Staley C, Abhyankar M, 편집. “Clostridioides difficile infection: history, epidemiology, risk factors, prevention, clinical manifestations, treatment, and future options”. 《Clinical Microbiology Reviews》: e0013523. doi:10.1128/cmr.00135-23. PMID 38421181. 
  20. ↑ 가 나 《AHFS Drug Information 2006》 2006판. American Society of Health-System Pharmacists. 2006. 
  21. ↑ Terico AT, Gallagher JC (December 2014). “Beta-lactam hypersensitivity and cross-reactivity”. 《Journal of Pharmacy Practice》 27 (6): 530–544. doi:10.1177/0897190014546109. PMID 25124380. S2CID 19275020. 
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