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로플루밀라스트

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로플루밀라스트
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
3-(Cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide
식별 정보
CAS 등록번호 162401-32-3
ATC 코드 R03DX07 D05AX06
PubChem 449193
드러그뱅크 DB01656
ChemSpider 395793
화학적 성질
화학식 C17H14Cl2F2N2O3 
분자량 ?
약동학 정보
생체적합성 79%[1][2][3][4]
단백질 결합 99%[1][2][3][4]
동등생물의약품 ?
약물 대사 간 (CYP1A2 & CYP3A4)[1][2][3][4]
생물학적 반감기 17시간 (활성 대사산물은 30시간)[1][2][3][4]
배출 소변 (70%)[1][2][3][4]
처방 주의사항
허가 정보

US Daily Med:바로가기

임부투여안전성 B3(오스트레일리아)
법적 상태
투여 방법 경구 투여, 국소 투여

로플루밀라스트(roflumilast)는 닥사스(Daxas), 달리레스프(Daliresp) 등의 상품명으로 판매되는 약제로, 선택적 지속성 포스포다이에스터레이스-4 억제제(PDE4 억제제)로 작용한다. 항염증 효과가 있어 만성 폐쇄성 폐질환(COPD) 같은 폐의 염증성 질환 치료를 위해 경구 투여한다.[7][8][9][10]

2010년 6월, 만성 기관지염을 동반한 중증 COPD를 적응증으로 유럽연합에서 사용을 승인했다.[6][11] 2011년 6월에는 COPD 급성 악화의 완화를 적응증으로 미국 FDA에서 사용 허가를 내렸다.[12][13] 복제약으로 이용 가능하다.[14]

의학적 사용[편집]

로플루밀라스트의 적응증은 중증 COPD 치료,[1] 그리고 판상 건선 치료이다.[5][15] 또한 중증 COPD의 악화를 예방하는 데에도 사용한다.[2][1][6][3][4]

부작용[편집]

발생률 1~10%로 비교적 흔한 부작용에는 설사, 체중 감소, 구역질, 두통, 불면증, 식욕부진, 복통, 비염, 부비동염, 요로감염증, 우울감 등이 있다.[1][2][3][4][16]

작용 기전[편집]

로플루밀라스트는 포스포다이에스터레이스-4 억제제로, 효소의 일종인 포스포다이에스터레이스-4(PDE-4)에 직접 결합해 효과를 차단한다. PDE-4는 COPD의 발병 기전에 관여하는 다양한 염증성 세포에서 발현하는 것으로 알려져 있다. 로플루밀라스트 자체가 직접적인 기관지확장제로서 효과를 보이지는 않으나, 만성 염증을 경감시키는 효과가 있으므로 이미 사용 중인 기관지확장제에 추가해서 보조 약제로서 주로 사용한다.[17]

각주[편집]

  1. ↑ 가 나 다 라 마 바 사 아 자 “Daliresp- roflumilast tablet”. 《DailyMed》. 2020년 3월 12일. 2021년 3월 25일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2020년 9월 28일에 확인함. 
  2. ↑ 가 나 다 라 마 바 사 아 “Daxas 250 micrograms tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)”. 《(emc)》. 2020년 6월 11일. 2020년 9월 19일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2020년 9월 28일에 확인함. 
  3. ↑ 가 나 다 라 마 바 사 “Daliresp : EPAR - Product Information” (PDF). 《European Medicines Agency》. Takeda GmbH. 2013년 9월 26일. 2016년 6월 26일에 원본 문서 (PDF)에서 보존된 문서. 2013년 11월 18일에 확인함. 
  4. ↑ 가 나 다 라 마 바 사 “roflumilast (Rx) - Daliresp”. 《Medscape Reference》. WebMD. 2017년 9월 12일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2013년 11월 18일에 확인함. 
  5. ↑ 가 나 “Zoryve- roflumilast cream”. 《DailyMed》. 2022년 8월 16일. 2023년 1월 21일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2023년 1월 21일에 확인함. 
  6. ↑ 가 나 다 “Daxas EPAR”. 《European Medicines Agency》. 2018년 9월 17일. 2020년 8월 12일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2020년 9월 28일에 확인함. 
  7. ↑ Boswell-Smith V, Spina D (2007). “PDE4 inhibitors as potential therapeutic agents in the treatment of COPD-focus on roflumilast”. 《International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease》 2 (2): 121–9. PMC 2695611. PMID 18044684. 
  8. ↑ Herbert C, Hettiaratchi A, Webb DC, Thomas PS, Foster PS, Kumar RK (May 2008). “Suppression of cytokine expression by roflumilast and dexamethasone in a model of chronic asthma”. 《Clinical and Experimental Allergy》 38 (5): 847–56. doi:10.1111/j.1365-2222.2008.02950.x. PMID 18307529. S2CID 19050454. 
  9. ↑ Hohlfeld JM, Schoenfeld K, Lavae-Mokhtari M, Schaumann F, Mueller M, Bredenbroeker D, 외. (August 2008). “Roflumilast attenuates pulmonary inflammation upon segmental endotoxin challenge in healthy subjects: a randomized placebo-controlled trial” (PDF). 《Pulmonary Pharmacology & Therapeutics》 21 (4): 616–23. doi:10.1016/j.pupt.2008.02.002. PMID 18374614. 2019년 8월 28일에 원본 문서 (PDF)에서 보존된 문서. 2019년 6월 24일에 확인함. 
  10. ↑ Field SK (May 2008). “Roflumilast: an oral, once-daily selective PDE-4 inhibitor for the management of COPD and asthma”. 《Expert Opinion on Investigational Drugs》 17 (5): 811–8. doi:10.1517/13543784.17.5.811. PMID 18447606. S2CID 73241684. 
  11. ↑ “"Nycomed's Anti-Inflammatory Gains Approval in EU for COPD"”. 2017년 8월 24일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2010년 7월 10일에 확인함. 
  12. ↑ “Drug Approval Package: Daliresp Tablets (roflumilast) NDA #022522”. 《U.S. Food and Drug Administration (FDA)》. 1999년 12월 24일. 2020년 10월 27일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2020년 9월 28일에 확인함. 
  13. ↑ “FDA approves new drug to treat chronic obstructive pulmonary disease” (보도 자료). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2011년 3월 1일. 2017년 1월 18일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2019년 12월 16일에 확인함. 
  14. ↑ “2022 First Generic Drug Approvals”. 《U.S. Food and Drug Administration (FDA)》. 2023년 3월 3일. 2023년 6월 30일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2023년 6월 30일에 확인함. 
  15. ↑ “FDA Approves Arcutis' Zoryve (Roflumilast) Cream 0.3% For the Treatment of Plaque Psoriasis in Individuals Age 12 and Older” (보도 자료). Arcutis Biotherapeutics. 2022년 7월 29일. 2022년 8월 1일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2022년 8월 1일에 확인함 – GlobeNewswire 경유. 
  16. ↑ Spina D (October 2008). “PDE4 inhibitors: current status”. 《British Journal of Pharmacology》 155 (3): 308–15. doi:10.1038/bjp.2008.307. PMC 2567892. PMID 18660825. 
  17. ↑ Rabe, Klaus F. (2012년 1월 1일). Spiro, Stephen G.; Silvestri, Gerard A.; Agustí, Alvar, 편집. 《Chapter 16 - Antiinflammatory Drugs》. Philadelphia: W.B. Saunders. 213–220쪽. ISBN 978-1-4557-0792-8. 
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