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담즙산 결합수지

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담즙산 결합수지(bile acid binding resins), 담즙산 수지 또는 담즙산 격리제(bile acid sequestrants)는 위장관계 내의 담즙의 특정 성분에 결합하는 수지(레진, resin)이다. 이 약물군은 담즙의 구성 성분에 결합하여 장에서 재흡수되지 못하게 만들어, 담즙산장간순환을 방해한다. 담즙산 수지는 지질저하제에 속하지만 콜레스테롤 저하 외의 다른 목적으로 사용하기도 하는데, 가령 담즙산 흡수장애로 인한 만성 설사 치료에도 이용된다.[1]

목록

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담즙산 결합수지에는 세 주요 약물이 속하며, 모두 합성 중합 수지이다.[1]

작용 기전

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담즙산 수지는 이온 교환 수지로 작용하는 중합체 화합물로, 염소 이온과 같은 음이온을 담즙산과 교환한다. 이로 인해 담즙산은 장간순환에서 '격리'된다. 은 이 손실된 담즙산을 대체하기 위해 더 많은 담즙산을 생산한다. 체내에서 담즙산을 만들어내기 위해 콜레스테롤을 소모하므로, 혈중 순환 LDL 콜레스테롤 농도는 감소한다.[2]

담즙산 수지는 거대한 중합 구조로, 따라서 장에서 혈류로 잘 흡수되지 않는다. 따라서 담즙산 수지는 담즙산과 결합한 상태로 위장관계를 따라 그대로 대변으로 배출된다.[3]

의학적 사용

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고지혈증

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담즙산은 콜레스테롤을 재료로 생합성되므로, 담즙산 재흡수가 방해를 받으면 콜레스테롤, 특히 흔히들 "나쁜 콜레스테롤"이라 부르는 LDL 콜레스테롤 농도가 감소한다. 이 덕에 담즙산 수지는 고콜레스테롤혈증이상지질혈증 치료에 사용된다.[4][5][6]

그러나 스타틴이 개발된 이후, 담즙산 수지가 지질저하제로 사용되는 일은 크게 줄어들었다. 이는 스타틴이 LDL 콜레스테롤 감소 효과가 담즙산 수지보다 크기 때문이다. 한편 콜레스테롤 저하 시도 시 피브레이트 대신 담즙산 수지를 스타틴과 병용하기도 한다. 이는 피브레이트를 스타틴과 병용할 시 횡문근융해증 발생 위험이 증가하는 것으로 추정되기 때문이다. 담즙산 수지는 중성지방을 5% 정도 증가시킬 우려가 있으므로, 중성지방이 증가한 환자에서는 사용을 자제한다.

담즙산 흡수장애

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과다한 담즙산이 소장 끝부분인 회장에서 전부 흡수되지 못하고, 대장으로 들어가면서 만성 설사가 유발될 수 있다. 이러한 담즙산 흡수장애는 회장 수술 후, 크론병, 기타 위장관 관련 원인으로 발생 가능하며, 특발성 질환인 경우도 흔하다. 진단을 위해 SeHCAT 검사를 실시할 수 있다. 담즙산 설사는 쓸개 제거의 부작용으로 발생하기도 한다.[1]

담즙산 수지는 담즙산 유도성 설사의 주된 치료법이다.[7][1] 콜레스티라민, 콜레스티폴, 콜레세발람이 모두 사용된다. 고지혈증에 사용할 때만큼 고용량을 사용할 필요는 없다. 다수 환자에 대해 설사는 잘 개선되지만, 복통과 복부 팽만이 악화되어 내약성이 좋지 못한 경향이 있다.[8][9]

기타 질환

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간경변증 같은 만성 간질환에서, 담즙산이 피부에 축적되면서 가려움증을 유발할 수 있다. 따라서 만성 간질환 환자의 가려움증 예방을 위해 담즙산 수지를 사용하기도 한다.[10]

갑상선 기능 항진증 치료 시 보조 요법으로 담즙산 수지를 사용하기도 한다. 장간순환이 억제되면서 L-티록신이 대변을 통해 더 많이 배설되며 체내 티록신 농도를 낮추는 효과가 있다.

디피실리균(Clostridioides difficile) 감염 치료 시 독소 A와 B를 흡수하기 위해 사용 가능하다.

부작용

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담즙산 수지는 장 내에 머물도록 설계되었으므로, 대개 전신 부작용을 일으키지는 않지만 위장관계 부작용을 유발한다. 그 예로는 변비, 설사, 복부 팽만, 속의 부글거림 등이 있다. 간혹 약물의 맛이 이상하다고 불만을 제기하는 환자들도 있다.

담즙산 수지는 장에서 잘 흡수되지 않으므로, 임신 중 사용은 보통 안전하다고 생각된다. 그러나 비타민 흡수를 방해하므로 비타민 결핍증으로 인해 태아에 영향이 갈 여지가 있다. 따라서 비타민 보충제 사용을 고려할 수 있으며, 이때 보충제와 담즙산 수지 복용 시간 사이에는 간격을 충분히 둔다.

약물 상호작용

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담즙산 수지는 담즙산뿐만 아니라, 위장관계 내의 약물에 결합하여 혈액으로 약물이 흡수되는 것을 방해한다. 이 때문에 다른 약물과 같이 복용할 시, 복용 시간을 몇 시간 정도 떨어뜨릴 것이 대개 권장된다.[8]

비타민

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비타민 A, 비타민 D, 비타민 E, 비타민 K 같은 지용성 비타민에 결합한다. 이로 인해 비타민 결핍증을 일으킬 수 있으므로, 혈중 비타민 농도를 확인하여 필요 시 보충해 줘야 한다.[8]

각주

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  1. Wilcox C, Turner J, Green J (May 2014). “Systematic review: the management of chronic diarrhoea due to bile acid malabsorption”. 《Aliment. Pharmacol. Ther.》 39 (9): 923–39. doi:10.1111/apt.12684. PMID 24602022. S2CID 12016216. 
  2. Which Medicines Lower 'Bad' (LDL) Cholesterol?
  3. FDA Heart Health Online – Bile Acid Sequestrants
  4. Hashim SA, Vanitallie TB (April 1965). “Cholestyramine resin therapy for hypercholesteremia: clinical and metabolic studies”. 《JAMA》 192: 289–93. doi:10.1001/jama.1965.03080170017004. PMID 14271976. 
  5. Heel RC, Brogden RN, Pakes GE, Speight TM, Avery GS (March 1980). “Colestipol: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in patients with hypercholesterolaemia”. 《Drugs》 19 (3): 161–80. doi:10.2165/00003495-198019030-00001. PMID 6988203. S2CID 27745975. 
  6. Wong NN (2001). “Colesevelam: a new bile acid sequestrant”. 《Heart Disease (Hagerstown, Md.)》 3 (1): 63–70. doi:10.1097/00132580-200101000-00009. PMID 11975771. 
  7. Hofmann AF, Poley JR (August 1969). “Cholestyramine treatment of diarrhea associated with ileal resection”. 《N. Engl. J. Med.》 281 (8): 397–402. doi:10.1056/NEJM196908212810801. PMID 4894463. 
  8. Walters, JR; Pattni, SS (2010). “Managing bile acid diarrhoea”. 《Therapeutic Advances in Gastroenterology》 3 (6): 349–57. doi:10.1177/1756283X10377126. PMC 3002596. PMID 21180614. 
  9. Beigel F, Teich N, Howaldt S, 외. (June 2014). “Colesevelam for the treatment of bile acid malabsorption-associated diarrhea in patients with Crohn's disease: A randomized, double-blind, placebo-controlled study”. 《J Crohns Colitis》 8 (11): 1471–9. doi:10.1016/j.crohns.2014.05.009. PMID 24953836. 
  10. Datta DV, Sherlock S (January 1963). “Treatment of pruritus of obstructive jaundice with cholestyramine”. 《Br Med J》 1 (5325): 216–9. doi:10.1136/bmj.1.5325.216. PMC 2123703. PMID 14025214.