트라마돌

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체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
2-[(Dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol
식별 정보
CAS 등록번호 27203-92-5
ATC 코드 N02AX02
PubChem 33741
드러그뱅크 DB00193
ChemSpider 31105
화학적 성질
화학식 C16H25NO2 
분자량 263.381 g/mol
물리적 성질
녹는점 180–181 °C (356–358 °F)
약동학 정보
생체적합성 70% to 75% (by mouth), 77% (rectal), 100% (IM)[1]
단백질 결합 20%[2]
약물 대사 -mediated en:demethylation and en:glucuronidation via en:CYP2D6 & en:CYP3A4[1][3]
생물학적 반감기 6.3 ± 1.4 h[3]
배출 Urine (95%)[4]
처방 주의사항
허가 정보

미국 식품의약국:바로가기

임부투여안전성 C(오스트레일리아) C(미국)
법적 지위 처방전 필요 (S4) (오스트레일리아) ? (캐나다) ? (영국) Schedule IV (미국) ℞ Prescription only
중독 경향 Present[2]
투여 방법 By mouth, IV, IM, rectal

트라마돌(tramadol, 브랜드명: Ultram 등)[5]은 중간 정도에서 좀 더 심각한 정도의 통증을 치료하기 위해 사용되는 오피오이드 진통제이다.[2] 구강으로 섭취 시 통증 완화의 시작은 보통 1시간 내에 시작한다.[2] 주사를 통해서도 복용할 수 있다.[6] 아세트아미노펜(acetaminophen) 또는 장기간 작용하는 배합과 함께 결합하여 판매되기도 한다.[2][6]

일반적인 부작용으로는 변비, 가려움, 메스꺼움이 포함된다.[2] 심각한 부작용으로는 뇌전증 발작, 세로토닌 증후군의 위험성 증가, 기민성의 감소, 탐닉이 포함될 수 있다.[2] 장기나 간에 질환이 있는 환자에게는 복용량의 변경이 권고될 수 있다.[2] 자살 위험이 있거나 임신 중인 사람에게는 권장되지 않는다.[2][6] 모유 수유 중의 여성에게는 권고되지 않으나, 1 도스의 섭취의 경우 대체적으로 모유 수유의 중단을 금지하지는 않는다.[7]

트라마돌은 신경 세포μ-오피오이드 수용체 결합을 통해 작동한다.[2][8] 세로토닌 노르에피네프린 재흡수 억제제(SNRI)이기도 하다.[2][8] 간에서 O-데스메틸트라마돌로 변환되는데 이는 μ-오피오이드 수용체로의 더 강한 결합으로 이루어지는 오피오이드이다.[2][9]

트라마돌은 1977년 트라말(Tramal)이라는 이름으로 서독의 제약 회사 그뤼넨탈에 의해 시작되었다.[8] 1990년대 중순, 영국과 미국에서 사용이 승인되었다.[8] 제네릭 의약품으로 판매되고 있으며 전 세계에서 다양한 브랜드명으로 마케팅된다.[2][5] 미국에서 도매가는 2018년 기준으로 도스 당 US$0.05 미만이다.[10] 2016년, 1900만 건 이상의 처방과 더불어 미국 내에서 39번째로 많이 처방된 의약품이었다.[11]

수의학[편집]

트라마돌은 개, 고양이, 토끼, 긴코너구리, 또 쥐, 날다람쥐족, 기니피그, 페럿, 아메리카너구리 등 수많은 작은 포유동물의 수술 후 상해와 관련한, 그리고 만성적인(예: 암과 관련한) 통증의 치료를 위해 사용할 수 있다.[12]

종에 따른 트라마돌의 약물동력학[12]
모체 약물의 반감기(h) 데스메트라마돌 반감기(h) 모체 약물의 최대 플라스마 농도(ng/mL) 데스메트라마돌의 최대 플라스마 농도(ng/mL)
낙타 3.2 (IM), 1.3 (IV) 0.44 (IV)
고양이 3.40 (구강), 2.23 (IV) 4.82 (구강), 4.35 (IV) 914 (구강), 1323 (IV) 655 (구강), 366 (IV)
1.71 (구강), 1.80 (IV), 2.24 (rectal) 2.18 (구강), 90-5000 (IV) 1402.75 (구강) 449.13 (구강), 90–350 (IV)
당나귀 4.2 (구강), 1.5 (IV) 2817 (구강)
염소 2.67 (구강), 0.94 (IV) 542.9 (구강)
1.29–1.53 (IV), 10.1 (구강) 4 (구강) 637 (IV), 256 (구강) 47 (구강)
라마 2.54 (IM), 2.12 (IV) 7.73 (IM), 10.4 (IV) 4036 (IV), 1360 (IM) 158 (IV), 158 (IM)

각주[편집]

  1. Brayfield, A, 편집. (2013년 12월 13일). “Tramadol Hydrochloride”. 《Martindale: The Complete Drug Reference》. Pharmaceutical Press. 2014년 4월 5일에 확인함. 
  2. “Tramadol Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2014년 12월 1일에 확인함. 
  3. “Ultram, Ultram ER (tramadol) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more”. 《Medscape Reference》. WebMD. 2013년 11월 28일에 확인함. 
  4. “Australian Label: Tramadol Sandoz 50 mg capsules” (PDF). TGA eBusiness Services. 2011년 11월 4일. 2014년 4월 6일에 확인함. 
  5. “Tramadol”. 《Drugs.com》 (영어). 2018년 12월 22일에 확인함. 
  6. 《British national formulary : BNF 74》 74판. British Medical Association. 2017. 447–448쪽. ISBN 978-0857112989. 
  7. “Tramadol Pregnancy and Breastfeeding Warnings”. 《Drugs.com》. 2016년 9월 5일에 확인함. 
  8. Leppert W (November–December 2009). “Tramadol as an analgesic for mild to moderate cancer pain.” (PDF). 《Pharmacological Reports》 61 (6): 978–92. PMID 20081232. doi:10.1016/s1734-1140(09)70159-8. 
  9. Raffa RB, Buschmann H, Christoph T, Eichenbaum G, Englberger W, Flores CM, Hertrampf T, Kögel B, Schiene K, Straßburger W, Terlinden R, Tzschentke TM (2012). “Mechanistic and functional differentiation of tapentadol and tramadol”. 《Expert Opin Pharmacother》 13 (10): 1437–49. PMID 22698264. doi:10.1517/14656566.2012.696097. 
  10. “NADAC as of 2018-12-19”. 《Centers for Medicare and Medicaid Services》 (영어). 2018년 12월 22일에 확인함. 
  11. “The Top 300 of 2019”. 《clincalc.com》. 2018년 12월 22일에 확인함. 
  12. Souza MJ, Cox SK (2011). “Tramadol use in zoologic medicine”. 《Vet Clin North Am Exot Anim Pract》 14 (1): 117–30. PMID 21074707. doi:10.1016/j.cvex.2010.09.005. 

외부 링크[편집]