로피나비르
로피나비르(Lopinavir)는 항레트로바이러스 약물로 단백질분해효소 억제제에 속한다.[1] 다른 단백질분해효소 억제제인 리토나비르와 함께 로피나비르/리토나비르라는 이름의 복합제로 두 약물을 정해진 용량으로 혼합하여 HIV/AIDS 감염에 사용한다.[1]
1995년 특허를 받았으며 2000년에 의학적 사용 승인을 받았다.[2]
부작용[편집]
로피나비르 단독으로 부작용, 상호작용, 금기사항에 대해서는 알려진 것이 없고, 대신 복합제로 사용하는 로피나비르/리토나비르의 부작용, 상호작용, 금기사항만이 평가가 이루어졌다.
약리학[편집]
로피나비르는 혈장 단백질에 98-99%의 높인 비율로 결합한다.[3]
로피나비르가 뇌척수액(CSF)으로 침투할 수 있는가에 대해서는 아직 논란이 많은데, 어떤 연구에서는 로피나비르가 뇌척수액에서 발견될 수 없다고 하지만 다른 연구에서는 복합제인 로피나비르/리토나비르를 처방받은 26명의 환자들에서 뇌척수액에서 로피나비르가 검출되었다고 주장한다.[4]
연구[편집]
한 2014년 연구에서는 로피나비르가 인간 유두종바이러스(HPV)에 효과적이라고 밝혔다.[5] 이 연구에서는 로피나비르 정제 한알을 하루에 2번씩 유두종바이러스 발생위험이 높은 여성과 낮은 여성의 목에 국소적으로 투여하였고 3개월 뒤 발생위험이 높은 여성들 중 82.6%에서 정상적인 목 상태가 나타났다.[5]
2020년에 로피나비르/리토나비르는 심각한 COVID-19에 작동하지 않는 것이 밝혀졌으며, 이 임상시험을 위해 약 13일 동안 약물투여가 이루어졌다.[6]
로피나비르는 세포배양 시 낮은 분자 범위에서 MERS-CoV의 복제를 억제하는 특성이 발견되었다.[7]
각주[편집]
- ↑ 가 나 “FDA Approved Drug Products: Kaletra”. 2004년 4월 30일에 확인함.
- ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). 《Analogue-based Drug Discovery》. John Wiley & Sons. 510쪽. ISBN 9783527607495.
- ↑ Kaletra (lopinavir/ritonavir) capsules; (lopinavir/ritonavir) oral solution. Prescribing information. April 2009
- ↑ Capparelli E, Holland D, Okamoto C, 외. (2005). “Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV”. 《AIDS》 19 (9): 949–52. doi:10.1097/01.aids.0000171409.38490.48. PMID 15905676. S2CID 3162858.
- ↑ 가 나 HIV drug used to reverse effects of virus that causes cervical cancer Archived 2014년 3월 22일 - 웨이백 머신 University of Manchester, 17 February 2014.
- ↑ Cao, Bin; Wang, Yeming; Wen, Danning; Liu, Wen; Wang, Jingli; Fan, Guohui; 외. (2020년 3월 18일). “A Trial of Lopinavir–Ritonavir in Adults Hospitalized with Severe Covid-19”. 《New England Journal of Medicine》 382 (19): 1787–1799. doi:10.1056/NEJMoa2001282. PMC 7121492. PMID 32187464.
- ↑ de Wilde, Adriaan H.; Jochmans, Dirk; Posthuma, Clara C.; Zevenhoven-Dobbe, Jessika C.; van Nieuwkoop, Stefan; Bestebroer, Theo M.; 외. (August 2014). “Screening of an FDA-Approved Compound Library Identifies Four Small-Molecule Inhibitors of Middle East Respiratory Syndrome Coronavirus Replication in Cell Culture”. 《Antimicrobial Agents and Chemotherapy》 58 (8): 4875–4884. doi:10.1128/AAC.03011-14. PMC 4136071. PMID 24841269.