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에녹사파린

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에녹사파린
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
?
식별 정보
CAS 등록번호 679809-58-6
ATC 코드 B01AB05
PubChem 772
드러그뱅크 DB01225
ChemSpider none
화학적 성질
화학식 (C26H40N2O36S5)n
분자량 4500
약동학 정보
생체적합성 ?
동등생물의약품 아로비(Arovi), 악스베리(Axberi),[1] Axberi HP,[1] 엑사란(Exarane),[2] Exarane Forte,[2] 에녹사포(Enoxapo),[3] 인클루녹스(Inclunox), Inclunox HP, 인힉사(Inhixa), 노롬비(Noromby), Noromby HP, 레데스카(Redesca), Redesca HP, 토리난(Thorinane)
약물 대사 ?
생물학적 반감기 4.5시간
배출 ?
처방 주의사항
허가 정보

US Daily Med:바로가기

임부투여안전성 C(오스트레일리아)[4][3][2]
법적 상태
투여 방법 피하 주사, 정맥 주사

에녹사파린(enoxaparin, 대부분의 제형: 에녹사파린 나트륨)은 로베녹스(Lovenox) 등의 상품명으로 판매되는 항응고제이다.[10] 심부정맥혈전증(DVT)과 폐색전증(PE) 치료 및 예방이 적응증이며, 임신 중이거나 특정 수술 후에 발생한 경우에도 사용된다.[10] 급성 관상동맥 증후군(ACS)과 심장 발작 환자에도 쓰인다.[10] 피하 주사나 정맥 주사로 투여한다.[10] 또한 혈액투석 중일 때도 이용한다.[7][9]

흔한 부작용에는 출혈, 발열, 다리의 부종이 있다.[10] 요추천자를 받는 환자에서는 출혈이 특히 심각하게 발생할 수 있다.[10] 임신 중 사용은 태아에게 안전하다고 여겨진다.[10] 에녹사파린은 저분자량 헤파린 계열 약제에 속한다.[10]

에녹사파린이 처음으로 개발된 것은 1981년, 의료용 사용이 승인된 것은 1993년이다.[11][10] WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.[12] 에녹사파린은 여러 상품명으로 판매되고 있으며 복제약으로도 이용 가능하다.[10] 에녹사파린은 헤파린에서 개발되었다.[11] 2020년 한 해 동안 미국에서 50만 건 이상 처방되어, 350번째로 많이 처방된 약제로 기록되었다.[13]

의학적 사용[편집]

  • 불안정 협심증과 비ST분절상승 심근경색(NSTEMI) 치료. 아스피린과 병용한다.
  • 침대에 누운 채 입원한 환자에서 DVT와 폐색전증 예방
  • 슬관절 치환술, 고관절 치환술, 복부 수술을 받은 환자의 DVT 예방
  • PE 동반 여부에 관계없이 DVT 치료
  • ST분절상승 심근경색(STEMI)에서 DVT 치료[8]
  • 치료 범위 아래의 INR인 환자에서 가교치료 용도로 사용

감시[편집]

에녹사파린의 흡수 정도, 생체이용률, 분포 등은 예측 가능하므로 혈중 농도 감시를 일반적으로 하지는 않는다. 그러나 특정 인구, 가령 콩팥 기능부전이 있거나 비만인 환자에서는 혈중 농도 감시가 이득이 있을 수 있다. 이런 경우 항-Xa를 특정해 그에 따라 용량을 조절한다.[8]

역전제[편집]

헤파린의 역전제인 프로타민 황산염은 에녹사파린의 효과 역전에는 헤파린 쪽보다 효과가 약하다. 항-Xa인자 효과의 최대 약 60%까지 상쇄가 가능하다.[8]

임신 중[편집]

에녹사파린은 FDA 임부투여안전성 B등급, 즉 임신 중 사용해도 태아에게 해를 끼치지 않을 것으로 예상되는 약물에 속한다. 이는 에녹사파린은 태반을 가로지르지 못해 임산부에게 투여해도 태아에게 약물이 노출되지 않기 때문이다.[8] 임신 중 에녹사파린을 사용했을 때 태아 사망이 몇 건 보고된 바 있으나, 에녹사파린이 사망 원인인지는 불명확하다.[8]

한편 에녹사파린(로베녹스) 다회분 주사액병에는 1mL당 15mg의 벤질 알코올이 보존제로서 들어가 있다. 다량(99–405 mg/kg/일)의 벤질 알코올이 투여된 미숙아에서 치명적인 숨가쁨 증상("gasping syndrome")이 나타났다는 보고가 있다.[8][14]

약리학[편집]

작용 기전[편집]

에녹사파린은 저분자량 헤파린 계열에 속하는 약물이다. 여기 속하는 또 다른 약물로 달테파린, 폰다파리눅스, 틴자파린 등이 있다.[15]

에녹사파린은 혈중 순환 항응고 성분인 안티트롬빈에 결합해 복합체를 이루고, 이를 통해 응고인자인 Xa인자를 비가역적으로 불활성화하는 방식으로 항응고 효과를 증강한다.[16] 미분획 헤파린(UFH)과 비교했을 때 분자량이 낮아 트롬빈에 대한 활성은 비교적 적다.[17]

약동학[편집]

  • 흡수: 생체이용률 ~ 100%[18]
  • 분포: 분포용적 (항-Xa 활성) = 4.3L[18]
  • 대사: 간에서 탈황산화(desulfation)와 탈중합화를 거쳐 보다 분자량이 낮은 성분으로 대사된다.[18]
  • 제거: 피하 주사 1회 시 반감기는 4.5시간이다. 1회 투여량의 활성 및 비활성 대사산물 중 10~40%는 콩팥을 통해 배설된다. 콩팥 기능이 손상된 환자에서는 기능에 따라 용량 조절이 필요하다.[18]

각주[편집]

  1. ↑ 가 나 “Summary Basis of Decision (SBD) for Axberi/Axberi HP”. 《Health Canada》. 2024년 1월 26일. 2024년 2월 24일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2024년 2월 24일에 확인함. 
  2. ↑ 가 나 다 라 https://www.tga.gov.au/resources/auspmd/exaraneexarane-forte 보관됨 2 1월 2024 - 웨이백 머신
  3. ↑ 가 나 다 “Enoxapo Australian prescription medicine decision summary”. 《Therapeutic Goods Administration (TGA)》. 2020년 2월 28일. 2020년 2월 26일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2020년 8월 17일에 확인함. 
  4. ↑ “Enoxaparin Use During Pregnancy”. 《Drugs.com》. 2019년 7월 15일. 2020년 10월 27일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2020년 8월 16일에 확인함. 
  5. ↑ “AusPAR: Exarane/Exarane Forte”. 《Therapeutic Goods Administration (TGA)》. 2024년 3월 4일. 2024년 3월 31일에 확인함. 
  6. ↑ “Summary Basis of Decision - Elonox/Elonox HP”. 《Health Canada》. 2023년 3월 28일. 2023년 4월 25일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2023년 4월 24일에 확인함. 
  7. ↑ 가 나 “Clexane Forte Syringes - Summary of Product Characteristics (SmPC)”. 《emc》. 2018년 9월 26일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2020년 10월 12일에 확인함. 
  8. ↑ 가 나 다 라 마 바 사 “Lovenox- enoxaparin sodium injection”. 《DailyMed》. U.S. National Library of Medicine. 2020년 4월 28일. 2020년 8월 4일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2020년 8월 16일에 확인함. 
  9. ↑ 가 나 “Inhixa EPAR”. 《European Medicines Agency (EMA)》. 2018년 9월 17일. 2020년 10월 29일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2020년 4월 2일에 확인함. 
  10. ↑ 가 나 다 라 마 바 사 아 자 차 “Enoxaparin Sodium”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2016년 12월 21일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2016년 12월 8일에 확인함. 
  11. ↑ 가 나 Northern Neonatal Network (2008). 〈Enoxaparin〉. 《Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life》 (영어). John Wiley & Sons. 96쪽. ISBN 9780470750353. 2016년 12월 20일에 원본 문서에서 보존된 문서. 
  12. ↑ World Health Organization (2019). 《World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019》. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  13. ↑ “Enoxaparin - Drug Usage Statistics”. 《ClinCalc》. 2022년 11월 7일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2022년 10월 7일에 확인함. 
  14. ↑ Gershanik J, Boecler B, Ensley H, McCloskey S, George W (November 1982). “The gasping syndrome and benzyl alcohol poisoning”. 《The New England Journal of Medicine》 307 (22): 1384–1388. doi:10.1056/NEJM198211253072206. PMID 7133084. 
  15. ↑ “LowMolecularWeightHeparins”. 《livertox.nih.gov》. 2012. PMID 31643176. 2015년 8월 28일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2015년 11월 5일에 확인함. 
  16. ↑ Alldredge BK, Corelli RL, Ernst ME, Guglielmo BJ, Jacobson PA, Kradjan WA, Williams BR (February 2012). 《Koda-Kimble and Young's Applied Therapeutics: The Clinical Use of Drugs》 Ten판. Lippincott Williams & Wilkins. 347–348쪽. ISBN 978-1-60913-713-7. 
  17. ↑ Trevor AJ, Katzung BG, Masters SB (2012). 《Basic & Clinical Pharmacology》. McGraw-Hill Medical. ISBN 978-0-07-176401-8. 
  18. ↑ 가 나 다 라 “ENOXAPARIN SODIUM- enoxaparin sodium injection”. 《DailyMed》. U.S. National Library of Medicine. 2015년 10월 19일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2015년 11월 5일에 확인함. 
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