수용체 대항제

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수용체 대항제(antagonist, 안타고니스트, 대항약, 길항제)는 생체 내의 수용체 분자에 작용하여 신경전달물질이나 호르몬 등 기능을 저해하는 약제이다. 작용 자체는 없지만 수용체에 가역적으로 결합하기 때문에, 농도 지배적으로 수용체가 본래의 리간드 분자와 결합하는 부위를 서로 빼앗는 것이다. 아고니스트의 작용을 저해하는 경합적 대항약과, 수용체의 결합 정수에 영향을 미치거나 수용체와 불가역적으로 결합하는 등 아고니스트의 작용을 저해하는 비경합적 대항약이 있다.

안타고니스트가 있을 때 아고니스트에 의한 농도-작용 곡선을 그리면, 경합적 대항약의 경우에는 고농도 쪽에서 곡선 이동이 있고, 비경합적 대항약의 경우에는 최대 반응의 저하가 일어난다.

리간드의 구조로서 노르에피네프린이나 도파민 등의 카테콜아민을 예로 들면, 카테콜 고리의 부위가 작용 발현에 필요한 작용기로, 탄소 체인을 가지는 아민의 부위가 결합기라고 할 수 있다. 따라서, 작용기인 카테콜 고리에 변화를 주면 안타고니스트로서 작용하는 경우가 많다. 한편 결합 기본에 변화를 주면, 수용체 아류형의 선택성이나 작용 농도대에 변화가 나타나는 경우가 많다.

복어의 독, 테트로도톡신은 안타고니스트로서 유명한 예이며, 전위 의존성 나트륨 채널로 불리는 단백질을 선택적으로 저해하는 것으로, 신경이나 근육의 활동을 정지시킨다.

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