포스포다이에스터레이스5 억제제

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실데나필 (비아그라), 최초의 PDE5 저해제

포스포다이에스터레이스 5 억제제(phosphodiesterase 5 inhibitor, PDE5 억제제)는 음경의 음핵해면체에 혈액을 공급하는 혈관 평활근 세포에서 cGMP 특이 포스포다이에스터레이스 5형의 분해 작용을 저해한다. 이 분류의 의약품은 발기부전 치료에 사용된다. PDE5는 동맥 혈관 벽에도 존재하기 때문에 폐동맥 고혈압 치료 효과도 탐색되었다.

효능 효과[편집]

실데나필 (비아그라), 타달라필 (시알리스), 바데나필 (레비트라) 등과 같은 PDE5 분해 저해제 임상적으로 발기부전 치료의 적응증이 있다.[1] 실데나필과 타달라필은 폐고혈압의 치료에도 적응증이 있다.

최초의 PDE5 저해제인 실데나필은 협심증 치료제를 개발하는 과정에서 개발되었다. 2002년 이 약의 잠재적인 뇌졸중 후 신경발생 작용에 대한 탐색 연구가 있었다.[2]

금기[편집]

의약품으로 질산염을 투여받고 있는 환자에게 PDE5 저해제를 투여해서는 안 된다. 심혈관계 위험 요소로 성교가 권장되지 않는 남자에게도 금기이다.[3]

작용기전[편집]

생리적인 발기 과정의 일부로 성적인 자극에 의한 음경해면체의 혈관계통 일산화질소 (NO)의 방출이 있다. NO는 환상 구아노신 일인산 (cGMP) 수치를 증가시키는 구아닐레이트 사이클레이즈 효소를 활성화 한다. cGMP는 음경해면체 혈관을 이완시켜서 혈류를 증가시키고 결과적으로 발기하게 한다.

PDE5 저해제는 PDE5에 의한 cGMP의 분해를 억제한다. 이를 통해서 성적 자극 동안 음경의 혈류를 증가시킨다. 이런 작용기전 때문에 성적 자극이 있어야 PDE5 저해제가 효과를 보인다.

각주[편집]

  1. Fouad R. Kandeel. 〈Treatment of Erectile Dsyfunction in Men with Heart Disease〉. 《Male Sexual Dysfunction: Pathophysiology and Treatment》. CRC Press, 2013. 453쪽. 
  2. Zhang, R.; Wang, Y; Zhang, L; Zhang, Z; Tsang, W; Lu, M; Zhang, L; Chopp, M (2002). “Sildenafil (Viagra) Induces Neurogenesis and Promotes Functional Recovery After Stroke in Rats”. 《Stroke》 33 (11): 2675–80. PMID 12411660. doi:10.1161/01.STR.0000034399.95249.59. 
  3. Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006.[쪽 번호 필요]

참고문헌[편집]