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결합 치료 관련 연구에서 랄테그라빌은 24주, 48주에 [[에파비렌즈]]와 유사한 강력하고 내구성 있는 항 레트로 바이러스 활성을 보였다. 그러나 보다 빠른 속도로 검출량보다 낮은 HIV-1 [[RNA]] 수치를 달성했다. 24주, 48주 간의 치료 이후, 랄테그라빌은 총 [[콜레스테롤]], [[저밀도 지질단백질]] 콜레스테롤, 또는 [[트리글리세리드]]의 혈청 수치를 증가시키지 않았다.<ref>{{저널 인용|제목=Rapid and durable antiretroviral effect of the HIV-1 Integrase inhibitor raltegravir as part of combination therapy in treatment-naive patients with HIV-1 infection: results of a 48-week controlled study|저널=J. Acquir. Immune Defic. Syndr.|성=Markowitz M, Nguyen BY, Gotuzzo E, et al.|날짜=2007}}</ref><ref>{{저널 인용|제목=Researchers buoyed by novel HIV drugs: will expand drug arsenal against resistant virus|저널=JAMA|성=Stephenson J|날짜=2007}}</ref> |
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랄테그라빌은 최대 48주간의 임상 시험 치료 경험이 있는 HIV-1 감염 환자들에게 최적화된 배경 치료 요법과 함께 사용할 때 일반적으로 잘 견뎠다.<ref>{{웹 인용|url=https://www.springer.com/drugs/abstract/2009/69080/Raltegravir__A_Review_of_its_Use_in_the_Management.7.aspx?referer=www.adisonline.com|제목=Raltegravir|성=Croxtall JD, Keam SJ|날짜=2009|웹사이트=Drugs.}}</ref> |
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[[통합효소 억제제]]로서 랄테그라빌은 통합효소 (인간 [[염색체]]에 바이러스 유전 물질을 삽입하는 레트로 바이러스에 흔한 [[효소]])를 타겟으로 한다. 이 단계는 HIV 감염 모델에서 중요한 단계이다. 이 약물은 글루크론산화을 통해 대사된다.<ref>{{웹 인용|url=https://www.thebody.com/content/art1352.html|제목=HIV Antiretroviral Agents in Development|웹사이트=www.thebody.com.}}</ref> |
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랄테그라빌은 2007년 10월 미국에서 승인을 받은 최초의 통합효소 억제제이다.<ref>{{저널 인용|제목=Molecular dynamics simulations and drug discovery|저널=BMC Biology.|성=Durrant, Jacob D.; McCammon, J. Andrew|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3203851/|날짜=October 28, 2011}}</ref> 랄테그라빌은 Merck에 의해 개발되었고, Summa 등이 의학 화학 저널에 보고하였다.<ref>{{저널 인용|제목=Discovery of Raltegravir, a Potent, Selective Orally Bioavailable HIV-Integrase Inhibitor for the Treatment of HIV-AIDS Infection|저널=Journal of Medicinal Chemistry.|성=Summa V, Petrocchi A, Bonelli F, Crescenzi B, Donghi M, Ferrara M, et al.|날짜=March 6, 2008}}</ref> |
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2021년 6월 28일 (월) 01:36 판
랄테그라빌은 상품명 이센트레스(Isentress)의 HIV/AIDS를 치료하기 위한 항바이스러스 약물이다.[1] 이 약물은 HIV에 노출 후에도 예방요법으로도 사용할 수 있다.[2] 경구투여한다.[1]
흔한 부작용으로는 불면, 피로, 오심, 고혈당, 두통을 포함한다.[2] 심각한 부작용으로는 스티브 존슨 신드롬이나 근육 분해, 간문제와 같은 알러지 반응을 포함한다.[2] 임신중이나 수유중에 랄테그라빌을 복용해도 되는지에 대해서는 불명확하다.[2] 랄테그라빌은 바이러스 복제에 필수적인 HIV 통합효소의 기능을 억제하는 HIV 통합효소 억제제(HIV integrase strand transfer inhibitor)로 작용한다.[2]
랄테그라빌은 2007년 미국에서 의학적 사용을 승인받았다.[2] 랄테그라빌은 WHO 필수 의약품 목록에 라미부딘/랄테그라빌 항목으로 기재되어 있다.[2]
의학적 사용
랄테그라빌은 초기에는 다른 고강도 항레트로바이러스(HAART) 약물에 저항성을 보이는 환자들에게만 사용하도록 승인되었다.[3] 하지만 2009년 7월, FDA는 랄테그라빌을 모든 환자에게 사용가능한 약물로 승인하였다.[4] 랄테그라빌은 단독요법으로 사용할 때 보다 다른 고강도 항레트로바이러스 약물과 함께 사용할 경우가 더 지속성이 낮았는데, 이는 HIV가 쉽게 자연에서 돌연변이를 만들기 때문이다.[5] 랄테그라빌은 하루에 두번 경구로 복용한다.[3] 랄테그라빌은 씹어먹는 제형도 가능하지만 일반 제형과 교체가능하지 않기 때문에 씹어먹는 제형은 2세에서 11세까지만 허용되며, 청소년기의 환자들은 일반 제형을 사용한다.[6]
효능
결합 치료 관련 연구에서 랄테그라빌은 24주, 48주에 에파비렌즈와 유사한 강력하고 내구성 있는 항 레트로 바이러스 활성을 보였다. 그러나 보다 빠른 속도로 검출량보다 낮은 HIV-1 RNA 수치를 달성했다. 24주, 48주 간의 치료 이후, 랄테그라빌은 총 콜레스테롤, 저밀도 지질단백질 콜레스테롤, 또는 트리글리세리드의 혈청 수치를 증가시키지 않았다.[7][8]
부작용
랄테그라빌은 최대 48주간의 임상 시험 치료 경험이 있는 HIV-1 감염 환자들에게 최적화된 배경 치료 요법과 함께 사용할 때 일반적으로 잘 견뎠다.[9]
기전
통합효소 억제제로서 랄테그라빌은 통합효소 (인간 염색체에 바이러스 유전 물질을 삽입하는 레트로 바이러스에 흔한 효소)를 타겟으로 한다. 이 단계는 HIV 감염 모델에서 중요한 단계이다. 이 약물은 글루크론산화을 통해 대사된다.[10]
역사
랄테그라빌은 2007년 10월 미국에서 승인을 받은 최초의 통합효소 억제제이다.[11] 랄테그라빌은 Merck에 의해 개발되었고, Summa 등이 의학 화학 저널에 보고하였다.[12]
각주
- ↑ 가 나 《British national formulary : BNF 69》 69판. British Medical Association. 2015. 429쪽. ISBN 9780857111562.
- ↑ 가 나 다 라 마 바 사 “Raltegravir Potassium”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2017년 12월 8일에 확인함.
- ↑ 가 나 “Isentress Drug Approval Package”. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2008년 2월 22일. 2009년 11월 15일에 확인함.
- ↑ “UPDATE 2-FDA OKs widened use of Merck's Isentress HIV drug”. 《Reuters》. 2009년 7월 10일.
- ↑ https://www.ema.europa.eu/en/documents/scientific-discussion/isentress-epar-scientific-discussion_en.pdf
- ↑ “FDA Okays Raltegravir for Kids, Teens with HIV”.
- ↑ Markowitz M, Nguyen BY, Gotuzzo E; 외. (2007). “Rapid and durable antiretroviral effect of the HIV-1 Integrase inhibitor raltegravir as part of combination therapy in treatment-naive patients with HIV-1 infection: results of a 48-week controlled study”. 《J. Acquir. Immune Defic. Syndr.》.
- ↑ Stephenson J (2007). “Researchers buoyed by novel HIV drugs: will expand drug arsenal against resistant virus”. 《JAMA》.
- ↑ Croxtall JD, Keam SJ (2009). “Raltegravir”. 《Drugs.》.
- ↑ “HIV Antiretroviral Agents in Development”. 《www.thebody.com.》.
- ↑ Durrant, Jacob D.; McCammon, J. Andrew (2011년 10월 28일). “Molecular dynamics simulations and drug discovery”. 《BMC Biology.》.
- ↑ Summa V, Petrocchi A, Bonelli F, Crescenzi B, Donghi M, Ferrara M; 외. (2008년 3월 6일). “Discovery of Raltegravir, a Potent, Selective Orally Bioavailable HIV-Integrase Inhibitor for the Treatment of HIV-AIDS Infection”. 《Journal of Medicinal Chemistry.》.