프레가발린

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프레가발린
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
(3S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid
식별 정보
CAS 등록번호 148553-50-8
ATC 코드 N03AX16
PubChem 5486971
드러그뱅크 DB00230
ChemSpider 4589156
화학적 성질
화학식 C8H17NO2 
분자량 159.229 g/mol
유의어 3-isobutyl GABA, (S)-3-isobutyl-γ-aminobutyric acid
약동학 정보
생체적합성 High (≥90% rapidly absorbed; administration with food has no significant effect on bioavailability)[1]
단백질 결합 <1%[2]
약물 대사 ?
생물학적 반감기 6.3–11.5 hours[3][4][5]
배출 Kidney
처방 주의사항
허가 정보

유럽 의약청:바로가기미국 식품의약국:바로가기

임부투여안전성 B3(오스트레일리아) C(미국)
법적 지위 처방전 필요 (S4) (오스트레일리아) ? (캐나다) Class C (영국) Schedule V (미국) Rx Only
중독 경향 Physical: Moderate[6]
Psychological: Moderate[6]
투여 방법 By mouth

프레가발린(Pregabalin)는(상품명으로 '리리카' 등이 사용된다) 미국 화이자사가 개발하여, 신경성 통증에 사용되는 광범위 항경련제이다.

작용 기전[편집]

중추 신경계의 전위차 의존적 칼슘 채널의 보조적 아단위에 결합하여, 뇌전증 치료의 단독 및 부가요법에서도 탁월한 효과로 발휘하며, 영국 NICE의 신경병증성 통증 치료 이드라인에 모든 신경성 통증에 1차 약제로 추천되고 있으며, 뉴욕 타임지가 선정한 '올해의 10대 의학 혁신'에 선정된 바 있다.

또한, 미국 당뇨병학회 등이 발표한 당뇨병성 신경병증 통증치료 가이드라인에서 1차 치료제로 우선적으로 권고 되어, 제품의 우수성을 증명하는 CNS(중추 신경계) 의약품이므로, 신경성 통증 치료에 대한 용도 특허가 2017년에 만료되어 제네릭 의약품도 이용 가능하다,

더욱이, 약물이 서서히 흡수되는 젤매트릭스 제법으로 복약 순응도를 높인 '리리카 CR(서방정)'의 경우, 1일 1회 복용해도 24시간 동안 체내 약물 농도를 유효 범위 내에 유지시켜 약효가 오래 유지되므로, 1일 2번 복용하는 번거로움을 개선하였다.

적응증[편집]

  • 뇌전증 (성인에서 이차적 전신 증상을 동반하거나 동반하지 않은 부분 발작의 부가 요법제)
  • 성인에서 말초와 중추 신경성 통증의 치료
  • 섬유 근육통의 치료

각주[편집]

  1. “Summary of product characteristics” (PDF). European Medicines Agency. 2013년 3월 6일. 2013년 5월 6일에 확인함. 
  2. Bockbrader, H. N.; Wesche, D.; Miller, R.; Chapel, S.; Janiczek, N.; Burger, P. (2010). “A comparison of the pharmacokinetics and pharmacodynamics of pregabalin and gabapentin”. 《Clinical Pharmacokinetics》 49 (10): 661–669. doi:10.2165/11536200-000000000-00000. PMID 20818832. 
  3. “Pregabalin (Professional Patient Advice)”. 《Drugs.com》. 
  4. Hantson, P; Courtois, F; Borrey, D; Haufroid, V (2014). “Pregabalin-associated myoclonic encephalopathy without evidence of drug accumulation in a patient with acute renal failure”. 《Indian Journal of Nephrology》 24 (1): 48–50. doi:10.4103/0971-4065.125102. PMC 3927193. PMID 24574633. 
  5. Randinitis, Edward J.; Posvar, Edward L.; Alvey, Christine W.; Sedman, Allen J.; Cook, Jack A.; Bockbrader, Howard N. (2003). “Pharmacokinetics of Pregabalin in Subjects with Various Degrees of Renal Function”. 《The Journal of Clinical Pharmacology》 43 (3): 277–83. doi:10.1177/0091270003251119. PMID 12638396. 
  6. Schifano, Fabrizio (2014). “Misuse and Abuse of Pregabalin and Gabapentin: Cause for Concern?”. 《CNS Drugs》 28 (6): 491–6. doi:10.1007/s40263-014-0164-4. PMID 24760436.