테모달

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테모달
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
4-methyl-5-oxo-2,3,4,6,8-pentazabicyclo[4.3.0]nona-2,7,9-triene-9-carboxamide
식별 정보
CAS 등록번호 85622-93-1
ATC 코드 L01AX03
PubChem 5394
드러그뱅크 DB00853
ChemSpider 5201
화학적 성질
화학식 C6H6N6O2 
분자량 194.151 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
물리적 성질
녹는점 212 °C (414 °F) (decomp.)
약동학 정보
생체적합성 ?
단백질 결합 15%
약물 대사 spontaneously hydrolyzed at physiologic pH to the active species, 3-methyl-(triazen-1-yl)imidazole-4-carboxamide (MTIC) and to temozolomide acid metabolite
생물학적 반감기 1.8 hours
배출 ?
처방 주의사항
허가 정보

유럽 의약청:바로가기미국 식품의약국:바로가기

임부투여안전성 D(미국)
법적 상태 -only (미국) ℞-only
투여 방법 Oral, intravenous

테모졸로마이드(테모달)은 경구 투여 항암제이다. 뇌종양의 치료에 사용된다.

사용 목적[편집]

부작용[편집]

가장 흔한 부작용은 구역질, 구토이며 다른 병행약물 치료로 호전된다. 

작용 기전[편집]

테모달의 치료기전은 DNA알킬화하거나 메틸화하는 약물의 특성에 있다. 구아닌의 N-7 또는 O-6의 위치에서 반응이 일어나게 된다. 이 약물반응은 종양세포의 DNA 손상을 주어 종양 사멸을 일으키게 된다. 특정 종양세포들은 이 DNA손상을 회복시킬 수 있어 테모달로 인한 치료 효과가 낮다. DNA손상을 회복시키는 종양세포들은 MGMT 유전자에 의해 O6-알킬구아닌-DNA-알킬전달효소(AGT)를 발현한다. 일부 종양에서는 MGMT유전자의 후성유전학적인 발현 중단으로 손상유전자 회복능력이 감소해 있어 테모달 치료에 효과가 좋다고 알려져있다. 

화학적 특성[편집]

역사[편집]

버밍험의 애스톤 대학의 말콤 스티븐슨과 그의 팀이 개발하였다. 미국에서는 1999부터 사용되었고 그외 나라에서는 2000년대 초반부터 사용되기 시작했다.

연구[편집]