클로미프라민

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클로미프라민
Skeletal formula of clomipramine
Ball-and-stick model of the clomipramine molecule
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
식별 정보
CAS 등록번호 303-49-1
ATC 코드 N06AA04
PubChem 2801
드러그뱅크 DB01242
ChemSpider 2699
화학적 성질
화학식 C19H23ClN2 
분자량 314.857 g/mol
유의어 Clomimipramine; 3-Chloroimipramine; G-34586[1]
약동학 정보
생체적합성 ~50%[2]
단백질 결합 96–98%[2]
약물 대사 (en:CYP2D6)[2]
생물학적 반감기 CMI: 19–37 hours[2]
DCMI: 54–77 hours[2]
배출 콩팥 (51–60%)[2]
(24–32%)[2]
처방 주의사항
허가 정보

미국 식품의약국:바로가기

임부투여안전성 C(오스트레일리아) C(미국)
법적 지위 처방전 필요 (S4) (오스트레일리아) -only (캐나다) POM (영국) -only (미국)
투여 방법 By mouth, intravenous[3]

클로미프라민(clomipramine, 상표명: Anafranil 등)은 삼환계 항우울제(TCA)이다.[4] 강박장애, 공황장애, 주요 우울 장애, 만성 통증 치료에 사용된다.[4] 65세 초과자의 자살 위험을 줄일 수 있다.[4] 구강으로 투여한다.[4]

일반적인 부작용으로는 구강 건조, 변비, 식욕 부진, 졸림, 체중 증가, 성 기능 장애, 소변 문제가 포함된다.[4] 심각한 부작용으로는 25세 미만자의 자살 위험 증가, 그리고 뇌전증 발작, 조증, 간 질환이 포함된다.[4] 약물을 갑작스럽게 중단할 경우 두통, 발한, 어지럼증과 함께 금단 증후군이 발생할 수 있다.[4] 임신 중에 투여해도 안전한지에 대해서는 확실치 않다.[4] 동작 구조는 분명히 밝혀져 있지 않으나 세로토닌의 수치 증가가 수반되는 것으로 간주된다.[4]

클로미프라민은 1964년 스위스의 제약사 시바-가이기(Ciba-Geigy)에 의해 발견되었다.[5] 의료제도에 필수적인 가장 효과적이고 안전한 의약품 목록인 WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.[6] 제네릭 의약품으로 구매가 가능하다.[4] 개발도상국의 도매가는 2014년 기준으로 일일 0.11~0.21 사이이다.[7] 미국 내 도매가는 2018년 기준으로 일일 대략 US$9이다.[8] 이미프라민으로 만든다.[5]

약리학[편집]

약력학[편집]

세로토닌성 활성[편집]


임상 승인 복용량에 따른 SRI에 의한 SERT 점유율
약물 복용 범위
(mg/day)[9]
~80% SERT
점유
(mg/일)[10][11]
비율 (복용량 /
80% 점유)
시탈로프람 20–40 40 0.5–1
에스시탈로프람 10–20 10 1–2
플루옥세틴 20–80 20 1–4
플루복사민 50–300 70 0.71–5
파록세틴 10–60 20 0.5–3
설트랄린 25–200 50 0.5–4
둘록세틴 20–60 30 0.67–2
벤라팍신 75–375 75 1–5
클로미프라민 50–250 10 5–25

각주[편집]

  1. J. Elks (14 November 2014). 《The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies》. Springer. 299–쪽. ISBN 978-1-4757-2085-3. 15 February 2017에 보존된 문서. 
  2. Thomas L. Lemke; David A. Williams (24 January 2012). 《Foye's Principles of Medicinal Chemistry》. Lippincott Williams & Wilkins. 604–605쪽. ISBN 978-1-60913-345-0. 8 September 2017에 보존된 문서. 
  3. Taylor, D; Paton, C; Shitij, K (2012). 《Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry》 11판. West Sussex: Wiley-Blackwell. ISBN 978-0-47-097948-8. 
  4. “Clomipramine Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2015년 12월 8일에 보존된 문서. Dec 2, 2015에 확인함. 
  5. Joseph Zohar (2012년 5월 31일). 《Obsessive Compulsive Disorder: Current Science and Clinical Practice》. John Wiley & Sons. 19–30, 32, 50, 59쪽. ISBN 978-1-118-30801-1. 
  6. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). 《World Health Organization》. April 2015. 13 December 2016에 보존된 문서 (PDF). 8 December 2016에 확인함. 
  7. “Clomipramine”. 《International Drug Price Indicator Guide》. 2015년 12월 3일에 확인함. 
  8. “NADAC as of 2018-02-07”. 《Centers for Medicare and Medicaid Services》 (영어). 2018년 2월 9일에 확인함. 
  9. Gerald P. Koocher; John C. Norcross; Beverly A. Greene Ph.D. (2013년 9월 4일). 《Psychologists' Desk Reference》. Oxford University Press. 442–쪽. ISBN 978-0-19-984550-7. 
  10. Gründer G, Hiemke C, Paulzen M, Veselinovic T, Vernaleken I (2011). “Therapeutic plasma concentrations of antidepressants and antipsychotics: lessons from PET imaging”. 《Pharmacopsychiatry》 44 (6): 236–48. PMID 21959785. doi:10.1055/s-0031-1286282. 
  11. Kasper S, Sacher J, Klein N, Mossaheb N, Attarbaschi-Steiner T, Lanzenberger R, Spindelegger C, Asenbaum S, Holik A, Dudczak R (2009). “Differences in the dynamics of serotonin reuptake transporter occupancy may explain superior clinical efficacy of escitalopram versus citalopram”. 《Int Clin Psychopharmacol》 24 (3): 119–25. PMID 19367152. doi:10.1097/YIC.0b013e32832a8ec8.