억제제
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반응 억제제(reaction inhibitor)는 화학 물질로, 화학 반응의 속도를 늦추거나 막는 물질이다. 그와 반대로 촉매 또는 효소 활성화제는 화학 반응의 속도를 높이는 물질이다.
예시
[편집]2H
2O
2 → 2H
2O + O
2, 이는 열, 빛 및 불순물에 의해 촉매된다.[2]
촉매의 억제
[편집]억제제는 촉매된 반응(비생물학적 촉매 또는 효소)에서 촉매의 효과를 감소시킬 수 있다. 예를 들어, 어떤 화합물이 반응물 중 하나와 너무 유사하여 촉매의 활성 부위에 결합할 수 있지만 촉매 반응을 겪지 않는다면, 활성 부위가 점유되어 해당 촉매 분자는 제 기능을 수행할 수 없다. 억제제가 방출되면 촉매는 다시 반응에 사용할 수 있다.
억제와 촉매 중독
[편집]억제는 촉매 중독과 구별되어야 한다. 억제제는 촉매를 변화시키지 않고 촉매의 작동을 방해하기만 하는 반면, 촉매 중독에서는 촉매가 해당 환경에서 비가역적인 화학 반응을 겪는다(활성 촉매는 별도의 과정을 통해서만 되찾을 수 있다).
효능
[편집]지표 억제제 또는 억제제로 단순화된 것은 주어진 대사경로를 통해 대사를 예측 가능하게 억제하며, 전향적 임상 약물 상호작용 연구에서 일반적으로 사용된다.[3]
CYP 억제제는 역가에 따라 다음과 같이 분류될 수 있다.
- 강력 억제제는 혈장 AUC 값을 최소 5배 증가시키거나, 청소율을 80% 이상 감소시키는 것 (평소 청소율보다 1.8배 이상 느림).[4]
- 중등도 억제제는 혈장 AUC 값을 최소 2배 증가시키거나, 반응물의 청소율을 50-80% 감소시키는 것 (평소 청소 속도보다 최소 1.5-1.8배 느림).[4]
- 약한 억제제는 혈장 AUC 값을 최소 1.25배에서 2배 미만으로 증가시키거나, 기질의 청소율을 20-50% 감소시키는 것 (평소 청소율보다 최소 1.2-1.5배 느림).[4]
같이 보기
[편집]각주
[편집]- ↑ 아세트아닐리드에 대하여
- ↑ 과산화 수소의 분해
- ↑ “Drug Development and Drug Interactions: Table of Substrates, Inhibitors and Inducers”. U.S. Food and Drug Administration. 2021년 5월 26일.
- ↑ 가 나 다 Center for Drug Evaluation and Research. “Drug Interactions & Labeling - Drug Development and Drug Interactions: Table of Substrates, Inhibitors and Inducers”. 《www.fda.gov》 (영어). 2016년 6월 1일에 확인함.