아타자나비어

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아타자나비어
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
methyl N-[(1S)-1-{[(2S,3S)-3-hydroxy-4-[(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3,3-dimethyl-N'-{[4-(pyridin-2-yl)phenyl]methyl}butanehydrazido]-1-phenylbutan-2-yl]carbamoyl}-2,2-dimethylpropyl]carbamate
식별 정보
CAS 등록번호 198904-31-3
ATC 코드 J05AE08
PubChem 148192
드러그뱅크 DB01072
ChemSpider 130642
화학적 성질
화학식 C38H52N6O7 
분자량 704.856 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
약동학 정보
생체적합성 60-68%
단백질 결합 86%
약물 대사 Liver (CYP3A4-mediated)
생물학적 반감기 6.5시간
배출 대변 및 콩팥경로
처방 주의사항
허가 정보

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임부투여안전성 B2(오스트레일리아) B(미국)
법적 상태 POM (영국) -only (미국)
투여 방법 경구 투여

아타자나비어(Atazanavir)는 레이야타즈(Reyataz)라는 이름으로 판매되며, 후천면역결핍증후군을 치료하고 예방하는 데 사용되는 항레트로바이러스제이다. 단독으로 사용하기보다는 다른 항레트로바이러스제들과 함께 사용할 것이 권장된다. 주사침 찔림 등 바이러스에 노출된 후 발병을 막기 위해 사용할 수 있다. 하루에 한 번 경구투여한다.[1]

일반적인 부작용으로는 두통, 메스꺼움, 황달, 복통, 불면증, 발열 등이 있다. 심각한 부작용으로는 다형 홍반, 고혈당 등의 발진이 있다. 임신 중에 사용해도 안전한 것으로 여겨진다. 프로테아제 억제제(PI)로 HIV-1 프로테아제를 차단하는 방식으로 작용한다.[1]

2003년 미국에서 의료용으로 승인을 받았다.[1] 현재 가장 안전하고 효과적인 의약품으로 의료제도에서 필수적인 의약품 목록인 WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.[2] 미국에서는 상업적으로 이용할 수 없고,[3] 개발도상국의 도매가는 한 달에 약 15.72달러다.[4] 2015년 기준으로 미국에서 한달 약값은 일반적으로 200달러 이상이다.[3]

용법[편집]

HIV 치료에 사용된다. 아타자나비어의 효능은 항레트로바이러스제 치료(antiretroviral therapy, ART)를 처음 받는 환자나 ART 경험이 풍부한 성인들을 대상으로 많은 시험들을 거쳐 입증되었다.[5]

아타자나비어는 다른 프로테아제 억제제들과 비교했을 때 지질영양이상증을 별로 일으키지 않는다는 이점이 있다. 다른 PI와 교차 내성이 있을 수 있다.[1] 리토나비르로 효과를 증폭시키는 경우 아타나자비어의 대사상 이점을 감소시키기는 하지만, 약물에 내성이 있는 사람들에게서 인양 요법에 사용되는 로피나비르와 비슷한 효과를 낼 수 있다.

임산부[편집]

아타자나비어는 미국에서 임부 투여 안전성 B급 의약물인데, 이는 이 약을 복용하는 임산부들 사이에서 별다른 부작용이 발견되지 않았다는 것을 의미한다. 따라서 이전에 HIV 약물을 복용하지 않은 임산부들에게 사용할 것이 권장되는 약 중 하나이다. 2,500건 이상의 출산 사례들에서 어떤 선천적 장애도 관찰되지 않았다. 아타나자비어 투여 결과 콜레스테롤 수치가 좋아진 것을 물론이고, 임산부에게 안전한 치료법이 된다는 것이 확인된 것이다.[6]

금지사항[편집]

과거에 스티븐스-존슨 증후군, 에리테마 다형 또는 독성 피부 분출 등 과민반응을 보였던 사람들에게는 투여하면 안된다 또한 미다졸람을 경구투여한 경우, 알푸조신, 리팜핀, 이리노테칸, 루라시돈, 피모자이드, 트리아졸람, 맥각 유도체, 시사프라이드, 세인트존스워트, 로바스타틴, 심바스타틴, 실데나필, 인디나비르 또는 네비라핀을 투여한 사람들에게 투여해서는 안된다.[7]

부작용[편집]

일반적인 부작용으로는 메스꺼움, 황달, 발진, 두통, 복통, 구토, 불면증, 말초신경증상, 현기증, 근육통, 설사, 우울증, 발열 등이 있다.[7] 혈중 빌리루빈 수치가 상승하는데 대부분 증상이 나타나지 않지만, 때때로 황달로 이어진다.

기작[편집]

HIV 프로테아제의 활성부위에 결합하여 정상적인 바이러스 단백질로 변성을 못 하게 막는다.[8]

제형[편집]

아타자나비르는 150 mg 캡슐, 200 mg 캡슐, 300 mg 캡슐, 50 mg 구강 파우더 패킷으로 이용할 수 있다.[7]

각주[편집]

  1. “Atazanavir Sulfate”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2016년 12월 20일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2016년 11월 28일에 확인함. 
  2. World Health Organization (2019). 《World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019》. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  3. Hamilton, Richart (2015). 《Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition》. Jones & Bartlett Learning. 67쪽. ISBN 9781284057560. 
  4. “Atazanavir”. 《International Drug Price Indicator Guide》. 2016년 11월 28일에 확인함. 
  5. Croom, KF; Dhillon, S; Keam, SJ (2009). “Atazanavir: A Review of its Use in the Management of HIV-1 Infection”. 《Drugs》 69 (8): 1107–1140. doi:10.2165/00003495-200969080-00009. PMID 19496633. 
  6. “What's New in the Guidelines? | Adult and Adolescent ARV Guidelines | AIDSinfo”. 《AIDSinfo》. 2016년 11월 15일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2016년 11월 10일에 확인함. 
  7. “Reyataz Package Insert” (PDF). 《Drugs@FDA》. Food and Drug Administration. September 2016. 2016년 11월 11일에 원본 문서 (PDF)에서 보존된 문서. 2016년 11월 10일에 확인함. 
  8. “Atazanavir”. 《DrugBank》. 2016년 11월 9일. 2016년 11월 9일에 원본 문서에서 보존된 문서.