세티리진

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세티리진
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
(±)-[2-[4-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-1- piperazinyl]ethoxy]acetic acid
식별 정보
CAS 등록번호 83881-51-0
ATC 코드 R06AE07
PubChem 2678
드러그뱅크 DB00341
ChemSpider 2577
화학적 성질
화학식 C21H25ClN2O3 
분자량 388.89 g/mol
약동학 정보
생체적합성 Well-absorbed (>70%)[1]
단백질 결합 88–96%[1]
약물 대사 Minimal (non-시토크롬 P450-mediated)[2][3]
생물학적 반감기 Mean: 8.3 hours[2][3]
Range: 6.5–10 hours[4]
배출 오줌: 70–85%[2]
: 10–13%[2]
처방 주의사항
허가 정보

미국 식품의약국:바로가기

임부투여안전성 B2(오스트레일리아) B(미국)
법적 지위 Unscheduled (오스트레일리아) OTC (캐나다) GSL (영국) OTC (미국)
투여 방법 By mouth

세티리진(cetirizine, 상표명: Zyrtec 등)은 알레르기 비염, 피부염, 두드러기 치료에 사용되는 2세대 항히스타민이다.[5] 구강으로 투여된다.[6] 효력은 보통 1시간 이내에 시작되며 대략 하루 동안 지속된다.[6] 이 약물의 이점의 정도는 디펜히드라민 등의 다른 항히스타민과 비슷하다.[6]

일반적인 부작용으로는 졸림, 안구 건조, 두통, 복통이 포함된다.[6] 발생되는 졸림의 정도는 1세대 항히스타민에 비해 대체적으로 적은 편이다.[5] 심각한 부작용으로는 공격성, 혈관부종이 포함될 수 있다.[5] 임신 중에 복용하는 것은 괜찮지만 모유 수유 중에 투여하는 것은 권장되지 않는다.[7] 대부분 밖에서 히스타민 H1 수용체를 차단함으로써 동작한다.[6]

1981년 특허를 받았으며 1987년 의학용으로 사용되기 시작했다.[8] 제네릭 의약품으로 구매가 가능하다.[5] 영국내 1개월 공급치의 비용은 2019년 기준(국민 건강 서비스) 한 달에 대략 0.70 £이다.[5] 이와 같은 양의 미국의 도매가는 대략 2.50 USD이다.[9] 2016년 1000만 건 이상의 처방과 더불어 미국에서 74번째로 많이 처방을 받은 약물이었다.[10]

화학[편집]

합성[편집]

세티리진의 합성:[11]

각주[편집]

  1. Chen C (2008). “Physicochemical, pharmacological and pharmacokinetic properties of the zwitterionic antihistamines cetirizine and levocetirizine”. 《Curr. Med. Chem.》 15 (21): 2173–91. PMID 18781943. doi:10.2174/092986708785747625. 
  2. Portnoy JM, Dinakar C (2004). “Review of cetirizine hydrochloride for the treatment of allergic disorders”. 《Expert Opin Pharmacother》 5 (1): 125–35. PMID 14680442. doi:10.1517/14656566.5.1.125. 
  3. Simons FE, Simons KJ (1999). “Clinical pharmacology of new histamine H1 receptor antagonists”. 《Clin Pharmacokinet》 36 (5): 329–52. PMID 10384858. doi:10.2165/00003088-199936050-00003. 
  4. Simons FE (2002). “Comparative pharmacology of H1 antihistamines: clinical relevance”. 《Am. J. Med.》. 113 Suppl 9A: 38S–46S. PMID 12517581. doi:10.1016/s0002-9343(02)01436-5. 
  5. 《British national formulary : BNF 76》 76판. Pharmaceutical Press. 2018. 279쪽. ISBN 9780857113382. 
  6. “Cetirizine Hydrochloride Monograph for Professionals”. 《Drugs.com》 (영어). American Society of Health-System Pharmacists. 2019년 3월 3일에 확인함. 
  7. “Cetirizine Pregnancy and Breastfeeding Warnings”. 《Drugs.com》 (영어). 2019년 3월 3일에 확인함. 
  8. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). 《Analogue-based Drug Discovery》 (영어). John Wiley & Sons. 549쪽. ISBN 9783527607495. 
  9. “NADAC as of 2019-02-27”. 《Centers for Medicare and Medicaid Services》 (영어). 2019년 3월 3일에 확인함. 
  10. “The Top 300 of 2019”. 《clincalc.com》. 2018년 12월 22일에 확인함. 
  11. US patent 4525358, Baltes E, De Lannoy J, Rodriguez L, "2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-acetic acids and their amides", issued 25 June 1985, assigned to UCB Pharmaceuticals, Inc. 

외부 링크[편집]