보티옥세틴

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보티옥세틴
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
1-[2-(2,4-Dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]piperazine
식별 정보
CAS 등록번호 508233-74-7
ATC 코드 N06AX26
PubChem 9966051
드러그뱅크 DB09068
ChemSpider 8141643
화학적 성질
화학식 C18H22N2S 
분자량 298.45 g/mol (브롬화수소산염으로서 379.36)
SMILES eMolecules & PubChem
유의어 Lu AA21004
약동학 정보
생체적합성 75% (7-11시간에 최대치)
단백질 결합 98%
약물 대사 , 주로 CYP2D6
생물학적 반감기 66시간
배출 소변으로 59%, 대변으로 26%
처방 주의사항
허가 정보

유럽 의약청:바로가기미국 식품의약국:바로가기

임부투여안전성 C(미국)
법적 지위 ℞ Prescription only
투여 방법 경구 (필름 코팅된 알약)

보티옥세틴 (상품명 트린텔릭스, 브린텔릭스) 은 덴마크 룬드벡다케다 약품공업이 만든 비전형적 항우울제 (세로토닌 변조 및 자극제) 이다.

사용[편집]

보티옥세틴은 주요우울장애 치료를 위해 사용되며, 초기용량 및 권장용량은 1일 1회 10 mg이나 환자의 반응에 따라 1일 최대 20 mg까지 증량하거나 최소 5 mg까지 감량할 수 있다.[1][2][3]

부작용[편집]

가장 흔한 부작용으로는 구역감, 구토, 설사, 입마름, 변비, 어지러움, 성기능장애가 있다. 높은 농도의 사용이나 다른 약물과 병용 투약시 세로토닌 증후군을 유발할 수 있다.

약물학적 성질[편집]

보티옥세틴의 작용 기전은 아직까지 명확하게 규명되지 않았으나, 세로토닌(5-HT) 수송체 억제, 5-HT3, 5-HT7, 5-HT1D 수용체 길항, 5-HT1B 수용체 부분 효능, 5-HT1A 수용체 효능 작용을 함으로써, 세로토닌뿐만 아니라 노르에피네프린, 도파민, 히스타민, 아세틸콜린, GABA, 글루타메이트 등 다양한 신경전달물질의 농도 변화를 야기시켜 항우울 효과를 나타낸다고 알려져 있다.[4]

보티옥세틴의 pKa 값은 9.1 (± 0.1)와 3.0 (± 0.2) 이다.[5]

약력학[편집]

보티옥세틴은 세로토닌 변조 및 자극제로, 다음과 같은 약력학적 작용을 한다.[6]

표적 친화도 기능적 활성 작용
Ki (nM) IC50 / EC50 (nM) IA (%)
SERT* 1.6 5.4 억제
NET* 113 억제
5-HT1A* 15 200 96 효현
5-HT1B* 33 120 55 부분 효현
5-HT1D* 54 370 길항
5-HT3* 3.7 12 길항
5-HT7* 19 450 길항
β1 46[7]

*사람 아형


  1. Connolly, KR; Thase, ME (2016). “Vortioxetine: a New Treatment for Major Depressive Disorder.”. 《Expert opinion on pharmacotherapy》 17 (3): 421–31. PMID 26679430. doi:10.1517/14656566.2016.1133588. The authors suggest that vortioxetine is currently a good second-line antidepressant option and shows promise, pending additional long-term data, to become a first-line antidepressant option. 
  2. Köhler S, Cierpinsky K, Kronenberg G, Adli M. The serotonergic system in the neurobiology of depression: Relevance for novel antidepressants. J Psychopharmacol. 2016 Jan;30(1):13-22. doi 10.1177/0269881115609072 틀:PMID
  3. Kelliny M, Croarkin PE, Moore KM, Bobo WV. Profile of vortioxetine in the treatment of major depressive disorder: an overview of the primary and secondary literature. Ther Clin Risk Manag. 2015 Aug 12;11:1193-212. doi 10.2147/TCRM.S55313 틀:PMID Free full text Archived 2018-04-29 - 웨이백 머신.
  4. Sanchez, Connie; Asin, Karen E.; Artigas, Francesc (2015년 1월). “Vortioxetine, a novel antidepressant with multimodal activity: Review of preclinical and clinical data”. 《Pharmacology & Therapeutics》 145: 43–57. ISSN 0163-7258. doi:10.1016/j.pharmthera.2014.07.001. 
  5. “Australian Public Assessment Report for vortioxetine hydrobromide” (PDF). 11쪽. 2017년 8월 1일에 보존된 문서 (PDF). 2018년 5월 5일에 확인함. 
  6. Stahl, Stephen M. 《Stahl's Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications》 4판. Cambridge University Press. ISBN 978-1107686465. 
  7. Bang-Andersen B, Ruhland T, Jørgensen M, 외. (May 2011). “Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder”. 《Journal of Medicinal Chemistry》 54 (9): 3206–21. PMID 21486038. doi:10.1021/jm101459g.