독세핀

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독세핀
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
(E/Z)-3-(dibenzo[b,e]oxepin-11(6H)-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine
식별 정보
CAS 등록번호 1668-19-5
1229-29-4 (hydrochloride)
3607-18-9 (cidoxepin)
ATC 코드 D04AX01
N06AA12
PubChem 3158
드러그뱅크 DB01142
ChemSpider 3046
화학적 성질
화학식 C19H21NO 
분자량 279.376 g/mol
유의어 NSC-108160[1]
약동학 정보
생체적합성 13–45% (mean 29%)[2][3]
단백질 결합 76%[4]
약물 대사 Hepatic (CYP2D6, CYP2C19)[5][2]
생물학적 반감기 Doxepin: 8–24 hours (mean 17 hours)[4]
Nordoxepin: 31 hours[4]
배출 Urine: ~50%[5][2]
Feces: minor[2]
처방 주의사항
허가 정보

미국 식품의약국:바로가기

임부투여안전성 C(오스트레일리아) B(미국)
법적 지위 처방전 필요 (S4) (오스트레일리아) -only (캐나다) POM (영국) -only (미국)
투여 방법 By mouth, topical, intravenous, intramuscular injection[6]

독세핀(Doxepin, 상품명으로 '사일레노' 등이 사용된다)은 미국의 소맥슨 사가 개발하여, CJ헬스케어에서 라이센스 생산하는 비습관성 불면증 치료제로, 수면 유지가 어려운 불면증 치료의 단기 요법제로 이용된다. 그 외에 두드러기, 피부 가려움증 완화 등 아토피성 피부염 치료제로도 주로 사용되어, 삼환계 항우울제(TCAs)를 주성분으로 하고 있다.

졸피뎀, 트리아졸람 등 벤조디아제핀계열 향정신성 수면제와 달리 환각, 금단 증상, 의존성, 기억력 장애 등 부작용과 오남용의 우려가 거의 없고, 처방 일수의 제한도 없지만, 사일레노를 라이센스 생산하는 CJ헬스케어가 2015년 7월초, 독점 출시한 지 한 달 만에 비습관성 불면증 치료제 중 유일무이하게 건강보험 급여에 등재되어, 후발 업체인 한미약품명인제약에서는 지난 2016년, 동일 성분의 제네릭 의약품인 '독세'와 '명세핀'으로 출시되었다.

작용 기전[편집]

히스타민 대신 대뇌피질세포 표면의 H1 히스타민 수용체에 붙는 길항 작용으로 수면을 유도한다. 히스타민은 뇌에서 각성을 유발하는 신경 전달체로 시상하부에서 분비된다.

수면 유지가 어려운 만성 불면증을 겪고 있는 성인을 대상으로 실시한 임상 실험에서 독세핀 복용자는 약 7~8시간 수면을 유지했다. 수면 중 깨는 시간 및 횟수를 감소시켜 이른 아침에 일찍 깨는 조기각성 증상을 완화하는 효과가 있는 것으로 확인되었다.

각주[편집]

  1. J. Elks (2014년 11월 14일). 《The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies》. Springer. 469–쪽. ISBN 978-1-4757-2085-3. 
  2. Thomas L. Lemke; David A. Williams (2012년 1월 24일). 《Foye's Principles of Medicinal Chemistry》. Lippincott Williams & Wilkins. 604–쪽. ISBN 978-1-60913-345-0. 
  3. Yan JH, Hubbard JW, McKay G, Korchinski ED, Midha KK (2002). “Absolute bioavailability and stereoselective pharmacokinetics of doxepin”. 《Xenobiotica》 32 (7): 615–23. PMID 12162857. doi:10.1080/00498250210131879. 
  4. “Sinepin Capsules 25mg - Summary of Product Characteristics (SPC)”. UK Electronic Medicines Compendium. 2014년 1월 22일. 2017년 10월 24일에 확인함. 
  5. Weber J, Siddiqui MA, Wagstaff AJ, McCormack PL (2010). “Low-dose doxepin: in the treatment of insomnia”. 《CNS Drugs》 24 (8): 713–20. PMID 20658801. doi:10.2165/11200810-000000000-00000. 
  6. “Doxepin Hydrochloride”. 《Martindale: The Complete Drug Reference》. London, UK: Pharmaceutical Press. 2013년 1월 30일. 2013년 12월 3일에 확인함.