바레니클린
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| 체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
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| 7,8,9,10-tetrahydro- 6,10-methano- 6H-pyrazino (2,3-h)(3) benzazepine | |
| 식별 정보 | |
| CAS 등록번호 | 249296-44-4 375815-87-5 |
| ATC 코드 | N07BA03 |
| PubChem | 170361 |
| 켐스파이더 | 4470510 |
| 화학적 성질 | |
| 화학식 | C13H13N3 |
| 분자량 | 211.267 g/mol |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| 약동학 정보 | |
| 생체적합성 | ? |
| 단백질 결합 | <20% |
| 약물 대사 | 제한적 (<10%) |
| 생물학적 반감기 | 24 시간 |
| 배출 | 콩팥 (81–92%) |
| 처방 주의사항 | |
| 허가 정보 | |
| 임부투여안전성 | C(미국) |
| 법적 지위 | 처방약, 해독제, 약물 의존성 치료제 |
| 투여 방법 | 경구 |
바레니클린(Varenicline)은 경구 금연 보조의약품이다. 세계 최초의 니코틴 수용체의 부분 효능제(agoinist)이다. 지금까지의 금연 보조제인 니코틴 껌, 부프로피온, 니코틴 대체제 등과는 약리학적으로 차이가 있다. 미국에서는 챈틱스(Chantix), 유럽 및 아시아 등지에서는 챔픽스(Champix)라는 상품명으로 판매되고 있다.
미국에서는 2006년 5월에 판매가 승인되어 2006년 8월부터 발매를 개시했다. 2006년 9월 29일에는 유럽에서의 판매도 승인되었다. 대한민국에서는 2007년 3월 판매가 허가되었다.[1]
목차 |
약리 작용 [편집]
금연에 대한 바레니클린의 효과는, α4β2 니코틴 수용체의 부분 작동제 작용(자극 작용과 대항 작용)에 의해서 나타난다고 할 수 있다. 자극 작용은 부분적으로 니코틴보다 약하다. 니코틴 수용체를 가볍게 자극하는 것으로 소량의 도파민을 방출시켜, 금연에 따른 이탈 증상이나 담배에 대한 욕구를 경감시킨다. 대항 작용은 니코틴이 니코틴 수용체에 결합하는 것을 방해하여 그 작용을 약하게 한다. 니코틴에 의한 도파민 방출이 억제되므로, 금연 중에 담배를 피워도 만족감을 얻지 못하게 된다.
부작용 [편집]
바레니클린의 부작용으로 흔한 것은 메스꺼움이다. 그 밖에도 오심, 수면장애, 변비, 고창, 구토, 자살 충동 등이 드물게 나타날 수 있다. 바레니클린은 전문의약품으로서 의사의 처방이 반드시 필요하다. 우울증 또는 자살충동 등 신경정신과 증상이 나타나는 경우 즉시 복용을 중단하고 의사와 상의해야 한다.[2]
용법 [편집]
임산부와 수유부는 투여에 주의해야 한다.
- 흡연기간
- 1일 ~ 3일 : 0.5mg씩 1회
- 4일 ~ 7일 : 0.5mg씩 2회
- 금연기간
- 8일 ~ 12주 이상 : 1mg씩 2회
주석 [편집]
- ↑ 건약 "부작용 투성 약물 간접 광고로 이익 실현"《메디파크》2008-07-03
- ↑ 금연보조의약품의 종류별 특징 및 사용상 주의 알림《식품의약품안전청》2010.01.07
바깥 고리 [편집]
- 챔픽스《약업신문》2007.05.23 11:33
- 금연약물요법 - 바레니클린《가정의학회지》2008년 4월.
